Hvad er endothelin-1?
Endothelin-1 er et aminosyrepeptid, der fremstilles i cellerne, der forer det humane vaskulære system. Forbindelsen binder til receptorer inden for muskelvæv i hjertet og får den til at sammentrække. Bortset fra reguleringen af hjertekontraktioner kontrollerer den også hjerterytmen. Endothelin-1 regulerer vaskulær tone i lungerne ud over tonen i luftvejene og holder alle veje åbne og fuldt funktionelle. Nyrehomeostase styres også, fordi stoffet har kontrol over vand- og natriumudskillelse i nyrerne.
Endothelin -systemet i hjernen tilvejebringer regulering af både kardiorespiratoriske funktioner og hormonfrigivelse. Endothelin-1 har også en stærk indflydelse på udviklingen af hypertension og hjertesvigt. Det forårsager frigivelse af calcium i hjertet, som er blevet knyttet til mange sundhedsmaladier.
Når det frigives, griber virkningen af endothelin-1 fat, når peptidet binder til specifikke receptorer. Binding til en type receptor forårsager produktion afet stof, der får calcium til at blive frigivet. Normal calciumstimulering udløser sammentrækningen af glatte muskler i hjertet såvel som i blodkarene.
endothelin-1 såvel som dets genetiske og peptidsekvenser blev ikke opdaget før i slutningen af 1980'erne. De systemer, som det opererer på, er blevet undersøgt siden 1950'erne, da det blev realiseret, at en eller anden mekanisme var ansvarlig for at kontrollere hjertets og kredsløbssystemets bevægelse. Efter sin opdagelse blev stoffet opkaldt efter endotelcellerne inden for blodkar, som det stammer fra.
I tilfælde af hjertesvigt frigøres endothelin-1 med beskadiget vaskulært væv og kan være skadeligt for hjertefunktionen. Det gør dette ved at forårsage en overdreven frigivelse af calcium og ved at stimulere vaskulær muskel, så den forstørres. Det har vist sig, at inhibering af dets optagelse lindrer symptomerne på hjertesvigt og i virkelighedengiver folk mulighed for at leve længere. Forbindelser kaldet receptorantagonister bruges til dette formål. Specifikke er målrettet mod visse betingelser, såsom hjertesvigt såvel som pulmonal hypertension.
Endothelin-1 påvirker også generel cellevækst, embryonisk udvikling, neurologiske funktioner, såsom dem, der er involveret i smertesignalering, og kræftcellevækst. Endokrin funktion og forskellige funktioner i lungerne og reproduktionssystemet påvirkes også af det. Endothelin-1 er vigtig for, at kroppen fungerer normalt, men uregelmæssige mængder kan have drastiske effekter, der kan føre til mange forskellige tilstande og sygdomme.