Hvad er Endothelin-1?
Endothelin-1 er et aminosyre-peptid, der fremstilles i cellerne forende det humane vaskulære system. Forbindelsen binder til receptorer i muskelvævet i hjertet og får den til at sammentrække. Bortset fra reguleringen af hjertekontraktioner styrer den også hjerterytmen. Endothelin-1 regulerer vaskulær tone i lungerne ud over tonen i luftvejene, hvilket holder alle veje åbne og fuldt funktionelle. Renal homeostase administreres også, fordi stoffet har kontrol over udskillelse af vand og natrium i nyrerne.
Endotelin-systemet i hjernen giver regulering af både kardiorespiratoriske funktioner og hormonfrigørelse. Endothelin-1 har også en stærk indflydelse på udviklingen af hypertension og hjertesvigt. Det forårsager frigivelse af calcium i hjertet, som er blevet knyttet til mange helbredssygdomme.
Når det frigives, får virkningerne af endothelin-1 fat, når peptidet binder til specifikke receptorer. Binding til en type receptor får produktionen af et stof, som får frigivelse af calcium. Normal calciumstimulering udløser sammentrækningen af glatte muskler i hjertet såvel som i blodkarene.
Endothelin-1 såvel som dens genetiske og peptidsekvenser blev ikke opdaget før i slutningen af 1980'erne. Systemerne, det opererer på, er blevet undersøgt siden 1950'erne, da det blev klar over, at en mekanisme var ansvarlig for at kontrollere hjertets og kredsløbets bevægelse. Efter opdagelsen blev stoffet navngivet til endotelcellerne i blodkarene, som det stammer fra.
I tilfælde af hjertesvigt frigives endothelin-1 af beskadiget karvæv og kan være skadelig for hjertefunktionen. Det gør dette ved at forårsage en overdreven frigivelse af calcium og ved at stimulere vaskulær muskel, så den forstørres. Det har vist sig, at hæmning af dets optag lindrer symptomerne på hjertesvigt og faktisk giver folk mulighed for at leve længere. Forbindelser kaldet receptorantagonister bruges til dette formål. Specifikke målretter mod bestemte tilstande, såsom hjertesvigt og pulmonal hypertension.
Endothelin-1 påvirker også generel cellevækst, embryonal udvikling, neurologiske funktioner, såsom dem, der er involveret i smerte-signalering og kræftcellevækst. Endokrin funktion og forskellige funktioner i lungerne og det reproduktive system påvirkes også af det. Endothelin-1 er vigtig for, at kroppen fungerer normalt, men uregelmæssige mængder kan have drastiske virkninger, der kan føre til mange forskellige tilstande og sygdomme.