Was sind Renin-Blocker?
Reninblocker, besser bekannt als Renininhibitoren, bilden eine Kategorie von Arzneimitteln, die Renin unterdrücken. Renin, auch als Angiotensinogenase bekannt, ist ein Enzym und ein Hauptbeteiligter am Renin-Angiotensin-System (RAS). In diesem Hormonsystem, das den Blutdruck und den Wasser- oder Flüssigkeitshaushalt des Körpers überwacht, spielt insbesondere Renin eine wichtige Rolle im extrazellulären Volumen des Körpers, das aus Substanzen außerhalb der Zelle besteht. Es spielt auch eine Rolle bei der Verengung der Arterien oder der arteriellen Vasokonstriktion.
Das RAS wird für die Beziehung zwischen Renin und einem Peptid namens Angiotensin benannt. Letzteres entsteht, wenn Renin Angiotensinogen, ein globuläres Protein, das hauptsächlich von der Leber in Blutplasma freigesetzt wird, in Angiotensin I umwandelt. Diese Version des Peptids ist jedoch inaktiv. Wenn das Angiotensin I-umwandelnde Enzym (ACE) zwei seiner terminalen Reste entfernt, wird Angiotensin I in seine aktive Form, Angiotensin II, umgewandelt.
Somit ist Renin auf zweierlei Weise für den Prozess verantwortlich, der Angiotensin II produziert, das den Blutdruck erhöht und Bluthochdruck erzeugt. Das Peptid kontrahiert die Muskeln, die die Blutgefäße, insbesondere die Arterien, umgeben, wodurch sie sich verengen und den Blutfluss einschränken. Auch die Freisetzung des Hormons Aldosteron zur Erhöhung der Rückresorption von Natrium und Wasser aus den Nieren durch das Blut trägt zur Hypertonie bei und erhöht das gesamte extrazelluläre Volumen und die Möglichkeit eines Nierenversagens.
Der Zusammenhang zwischen Renin und Bluthochdruck wurde im späten 19. Jahrhundert entdeckt, als zwei Physiologen die Entwicklung eines hohen Blutdrucks bei Kaninchen bemerkten, denen das Enzym injiziert wurde. Bis zum Ende des 20. Jahrhunderts wurden zwei Klassen von Arzneimitteln entwickelt: ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten oder Angiotensin-II-Rezeptor-Blocker (ARBs), die sich auf verschiedene Abschnitte des Renin-Angiotensin-Prozesses konzentrieren. ACE-Hemmer unterdrücken das Enzym, das Angiotensin I zu Angiotensin II umwandelt, während ARBs Angiotensin II selbst hemmen.
Reninblocker sind die neueste Gruppe von Arzneimitteln, die für den Renin-Angiotensin-Prozess entwickelt wurden, insbesondere wenn Renin Angiotensinogen in Angiotensin I umwandelt. Pharmazeutische Unternehmen begannen mit der Entwicklung von Reninblockern, als sich herausstellte, dass der chronische Gebrauch von Hypertonie-Arzneimitteln die Reninproduktion tatsächlich steigerte. Daher mussten Reninblocker erfunden werden, um den Prozess von Anfang an anzuhalten.
Ein Paradebeispiel für Reninblocker ist Remikiren, das 1996 von dem in der Schweiz ansässigen globalen Gesundheitsunternehmen F. Hoffmann-La Roche Ltd. eingeführt wurde. Ein weiteres Beispiel ist Aliskiren, das von der US-amerikanischen Gesundheitsbehörde FDA (Food and Drug Administration) zugelassen wurde 2007. Es wird in den USA unter dem Handelsnamen Tekturna und in anderen Ländern unter dem Handelsnamen Rasilez geführt.