Was ist transdermales Buprenorphin?

Transdermales Buprenorphin ist ein Betäubungsmittel, das über ein zeitgesteuertes topisches Pflaster verabreicht wird. Gesundheitsdienstleister verschreiben Buprenorphin für Patienten mit chronischen Schmerzen, die von mittelschwer bis schwer reichen. Buprenorphin ist ein halbsynthetisches Opiat, das ein hohes Suchtpotential sowie ähnliche Nebenwirkungen wie andere narkotische Analgetika aufweist. Die starke Bindungsfähigkeit von Buprenorphin an viele verschiedene Opiatrezeptoren führt zu Schwierigkeiten, wenn versucht wird, die Wirkung von Opiat-Antagonisten-Medikamenten mit Naloxon umzukehren.

Laboratorien stellen Buprenorphin mit einem Alkaloid aus Papaver somniferum her, das allgemein als Schlafmohn bekannt ist. Das Medikament ist chemisch ähnlich wie Codein und Morphin, es wird jedoch angenommen, dass es 20 bis 40% wirksamer ist als Morphin. Studien zeigen, dass transdermales Buprenorphin als partieller Agonist auf die Delta, Mu und ORL1 Rezeptorstellen des Gehirns wirkt.

Das Medikament stimuliert diese Rezeptoren, die für eine Reihe von Reaktionen des Zentralnervensystems und der Hormone verantwortlich sind, einschließlich Appetitregulation, Endorphinfreisetzung, Magenmotilität und Stimmung. Diese Zentren bestimmen auch die Arzneimitteltoleranz und die physische Abhängigkeit. Buprenorphin wirkt auch als Antagonist und blockiert den Kapparezeptor. Neben der natürlichen Schmerzbekämpfung reguliert dieser Rezeptor die Flüssigkeitsausscheidung über die Nieren und die Bewusstseinsebene.

Hersteller produzieren transdermales Buprenorphin in speziell geschichteten Pflastern, die Medikamentendosen von 5, 10 oder 20 Mikrogramm pro Stunde liefern. Patienten wenden das Pflaster im Allgemeinen auf saubere, haarlose Haut an. Der obere Rücken, die obere Brust, die oberen äußeren Arme und die Seiten der Brust sind empfohlene Applikationsstellen, und ein Patient kann in der Regel bis zu sieben Tage vor dem Austausch ein Pflaster tragen. Transdermales Buprenorphin ist auch als dreitägiges Pflaster in Europa erhältlich.

Ärzte verschreiben in der Regel transdermales Buprenorphin gegen chronische Schmerzen, die mit Krebs, Arthrose und Neuropathie verbunden sind. Laboratorien stellen Buprenorphin auch in Lösung zur intramuskulären oder intravenösen Injektion her. Neben seiner analgetischen Anwendung hat sich das Medikament als Opiat-Entgiftungsmittel bewährt. Buprenorphin und Naloxon werden in einer sublingualen Tablette zur Opiatabhängigkeitsbehandlung kombiniert.

Häufige Nebenwirkungen von Buprenorphin sind Hautreizungen im Zusammenhang mit dem Klebstoff auf dem transdermalen Pflaster. Die Anweisungen empfehlen den Patienten, die Applikationsstellen regelmäßig zu wechseln und die Applikation mindestens 21 Tage lang nicht an derselben Stelle zu wiederholen. Andere häufige Reaktionen sind Übelkeit, Erbrechen und Schwindel sowie Kopfschmerzen. Wenn das Pflaster oder der Bereich mit einem aufgebrachten Pflaster Hitze ausgesetzt wird, wird die Medikamentenfreisetzung erhöht und die Gefäßzirkulation erhöht. Diese kombinierten Wirkungen können zu einer Überdosierung von Buprenorphin führen.

Bei Patienten, die ein Buprenorphinpflaster tragen, können Verstopfung, Flüssigkeitsretention und Hypotonie auftreten. Zu den schwerwiegenden Reaktionen des Zentralnervensystems zählen Atemdepression, Sedierung und Veränderungen des Urteilsvermögens. Buprenorphin verstärkt die Wirkung von Alkohol und rezeptfreien oder verschreibungspflichtigen Medikamenten, die als Depressiva des Zentralnervensystems wirken.

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