Was sind Caspase -Inhibitoren?

Caspasen sind eine komplexe Gruppe von Enzymen, die Apoptose bewirken, auch als programmierter Zelltod bekannt. Eine natürliche Gruppe von Caspase -Inhibitorenzymen wird durch die Spaltung einer zusätzlichen Klasse von Caspasen aktiviert. Eine andere Art von Inhibitor ist natürlich die von Viren, die sie als Teil ihres Infektionsprozesses verwenden. Forscher verwenden häufig Caspase -Inhibitoren in Studien zu Zellbiologie und Biochemie, um zu versuchen, eine bestimmte Art von Caspase zu hemmen, um die Auswirkungen auf den Zelltod in Abwesenheit ihrer Aktivität zu erkennen. Solche Inhibitoren sind auch als potenzielle klinische Medikamente von Interesse. Es ist ein sehr häufiger Ansatz in der Enzymologie, einen Inhibitor gegen ein bestimmtes Enzym zu verwenden und dann nach Veränderungen zu suchen, sobald das untersuchte Enzym keine Aktivität mehr hat. Einige Inhibitoren werden aus natürlichen Quellen erhalten, während andere speziell zum Targen ausgelegt sindt die spezifischen Enzyme. Es gibt eine breite Palette von Apoptose -Inhibitoren im Handel. Das Feld der Peptidomimetik ermöglicht die Synthese von Verbindungen, die natürlichen Peptiden strukturell ähnlich sind, aber auch ungewöhnliche Merkmale aufweisen. Eine Gruppe von Caspase -Inhibitoren hat eine Sequenz, die von bestimmten Caspasen gespalten wird. Es ist an ein fluoreszierendes Tag gekoppelt, sodass die Aktivität des Enzyms festgestellt werden kann, wenn die bestimmte Caspase aktiv ist.

Unter Verwendung solcher Assays wurde angenommen, dass Gruppen von Caspase -Inhibitoren spezifisch für die einzelnen Formen der untersuchten Caspasen waren. Detaillierte Untersuchungen, die diese Inhibitoren verwendeten, ergaben, dass viele der Verbindungen nicht so spezifisch waren wie bisher angenommen. Bei den Konzentrationen, die in Assays in Zellbiologie -Experimenten verwendet werden, andere Formen von Caspasen, die nicht das Ziel warenEs wurde auch festgestellt, dass Enzym inhibiert wurde. Untersuchungen, die angenommen werden, dass Effekte auf eine bestimmte Caspase zurückzuführen sind, mussten neu bewertet werden.

Eine Reihe verschiedener Caspase -Inhibitoren wurden in klinischen Studien auf eine Vielzahl von Erkrankungen getestet. Die Ergebnisse waren vielversprechend, wenn Menschen mit Leberschäden mit einem solchen Inhibitor behandelt wurden und den Tod von Leberzellen verzögert hat. Ein weiteres Beispiel ist das von Patienten, die den Grenzwert von Sauerstoff und Blut für das Gehirn erlitten hatten. Es wurde festgestellt

programmierter Zelltod kann ein Abwehrmechanismus sein, um Zellen abzutöten, anstatt sie durch Mikroorganismen infiziert zu werden. Bestimmte Arten von Viren, wie die Cowpoxen, verwenden Caspase -Inhibitoren, um zu verhindern, dass die Zielzellen einer Apoptose unterzogen werden. Dies ermöglicht es ihnen, erfolgreich in die Zellen einzudringen.