¿Qué es un inhibidor de la cisteína proteasa?

La cisteína proteasa es una enzima que descompone las cadenas de aminoácidos que forman la proteína conocida como polipéptidos. Un inhibidor de la cisteína proteasa es una sustancia que se dirige a esta enzima. Se ha demostrado que los patógenos usan cisteína proteasas en sus mecanismos de acción. La evidencia indica que las cisteína proteasas juegan un papel en la proliferación del cáncer, la osteoporosis, la enfermedad de Alzheimer, la artritis y las infecciones microbianas. Al bloquear esta enzima, un inhibidor de la cisteína proteasa podría ser una herramienta importante en el esfuerzo por combatir estas afecciones.

La papaína, la catepsina, la caspasa y la calpaína son las cisteína proteasas primarias que se encuentran en plantas y animales. Un inhibidor de la cisteína proteasa es una proteína que puede ayudar a neutralizar la actividad indeseable de la cisteína proteasa. Algunos de estos inhibidores bloquean los sitios de proteasa para evitar el acceso, y otros obligan a la enzima a autodestruirse.

Las células tienen varias estrategias para protegerse contra la actividad proteasa maligna. Los inhibidores de la apoptosis son una familia de proteínas que interfieren con la muerte celular programada. Estas proteínas actúan como inhibidores de la cisteína proteasa al unirse a la caspasa e inhibir su funcionamiento. Varios virus dependen de la actividad caspasa para prosperar.

Las proteínas de cistatina están compuestas por un grupo diverso de inhibidores de la cisteína proteasa que protegen los tejidos de la destrucción causada por las cisteína proteasas patógenas. Los investigadores aislaron el primer inhibidor de cisteína proteasa de este tipo de un huevo de gallina. Se ha demostrado que la cistatina inhibe las cisteína proteasas papaína y catepsina.

Otra familia de proteínas que actúan como inhibidores de la cisteína proteasa son las serpinas. Esta clase de proteínas emplea un mecanismo único similar al suicidio para inhibir la papaína y la catepsina. Las serpinas reconocen, luego se unen a las cisteína proteasas y cambian irreversiblemente su estructura. Esta mutación impide que la proteasa funcione normalmente. Los científicos han identificado más de tres docenas de proteínas serpinas en el cuerpo humano.

Los estudios han indicado que los inhibidores de la cisteína proteasa causan una reducción significativa en la proliferación de parásitos. Los parásitos producen cisteína proteasas que parecen desempeñar un papel en la modulación de la invasión y destrucción del tejido. La naturaleza resistente de algunos parásitos ha llevado a los investigadores a examinar un enfoque diferente. Los inhibidores de la cisteína proteasa podrían proporcionar un tratamiento alternativo para las infecciones parasitarias resistentes a los medicamentos.

Los investigadores han explorado el uso potencial de los inhibidores de la cisteína proteasa para combatir la enfermedad de Alzheimer. La acumulación anormal de péptidos beta-amiloides en el cerebro juega un papel en la progresión de esta afección. En estudios en animales, los inhibidores de la cisteína proteasa han reducido los niveles cerebrales del péptido beta-amiloide hasta en un 70 por ciento al bloquear la catepsina B. Este efecto da como resultado una mejora de los déficits de memoria asociados con la enfermedad de Alzheimer.

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