¿Qué es la fisostigmina?
Physostigmine es un metabolito secundario producido por la Vina Tropical Africana Physostigma VenoSum , conocido como el frijol calabar. Este compuesto se usa como un fármaco en humanos para tratar tanto el glaucoma como la miastenia gravis, y en un momento se consideró como un tratamiento de enfermedad de Alzheimer. Funciona como un inhibidor reversible de la colinesterasa, la proteína que degrada la acetilcolina. La mayor parte del movimiento del cuerpo se basa en la transferencia de señales de células nerviosas a músculos que está mediado por acetilcolina.
Los inhibidores de la colinesterasa, conocidos como anticolinesterasas, inhiben la descomposición de la acetilcolina. En general, son altamente tóxicos para los animales porque forman un complejo irreversible con colinesterasa. Esto hace que los músculos sigan contrayendo, y la parálisis y la muerte pueden surgir. Muchos insecticidas usan este modo de acción, al igual que algunos gases nerviosos. Por el contrario, la fisostigmina se une a la colinesterasa reversible, lo que le permite usarse como una droga en humanos.
fisostaEl sulfato de igmina es la forma que se usa como fármaco en los Estados Unidos, y se usa está en el tratamiento del glaucoma. La fisostigmina es efectiva para que el líquido adicional se drene del ojo. También funciona como un miótico, lo que hace que los alumnos se contraigan. Esta propiedad también puede ayudar en el tratamiento del glaucoma. A veces se usa como un miótico después de que los ojos se han dilatado durante un examen ocular.
La enfermedad del debilitamiento muscular la miastenia gravis puede tratarse de manera efectiva con esta anticolinesterasa. La acción de este trastorno evita que la acetilcolina sirva a su función de activar los músculos. Por lo tanto, el tratamiento con fisostigmina puede ayudar a aliviar los síntomas de esta enfermedad.
Los ensayos clínicos se realizaron con fisostigmina para determinar si podría mejorar el funcionamiento de pacientes con enfermedad de Alzheimer porque había una hipótesis de que los síntomas del DISLa facilidad se debió a la falta de cantidades adecuadas de acetilcolina. El tratamiento con este compuesto causó un aumento pequeño pero medible en las habilidades cognitivas. Sin embargo, los pacientes sufrieron efectos secundarios drásticos, y la mayoría de ellos abandonaron las pruebas. La conclusión era que este fármaco no sería útil para tratar la enfermedad de Alzheimer.
Una propiedad adicional de fisostigmina es que puede cruzar la barrera hematoencefálica y afectar el sistema nervioso central (SNC). Esto permite que se use para tratar sobredosis de medicamentos que causan la producción de demasiada acetilcolina. Esto se llama efecto colinérgico. Las sobredosis de los compuestos vegetales atropina y escopolamina pueden causar este efecto. Una fuente común y potencialmente letal de tales drogas es el consumo o inhalación de Jimson Weed, Datura stramonium , como un intento de alucinógeno.
La síntesis química de fisostigmina es una tarea muy difícil, dada la complejidad de la molécula. Un complemento adicionalEl ion es que hay dos formas del compuesto, conocidas como estereoisómeros, pero solo una forma es activa como un fármaco. Los químicos descubrieron una forma de sintetizar este químico en el laboratorio en 1935, y se han desarrollado varios métodos diferentes. En general, este químico está aislado de semillas maduras y secas de la planta de frijoles calabar, en lugar de sintetizarse desde cero.