Quels sont les inhibiteurs de la phosphodiestérase?

Les inhibiteurs de la phosphodiestérase bloquent un ou plusieurs des sous-types de l'enzyme phosphodiestérase qui régulent les niveaux intracellulaires d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et de guanosine monophosphate cyclique (cGMP). Ces substances messagères transmettent des signaux de surface cellulaire aux molécules de la cellule qui contrôlent l'action des hormones et des neurotransmetteurs responsables de la fonction cellulaire. Les médicaments qui inhibent la phosphodiestérase interfèrent avec le groupe enzymatique de la phosphodiestérase 3, 4 ou 5, également connu sous le nom de PDE3, PDE4 et PDE5. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase agissent comme des inhibiteurs d'agrégation plaquettaire, des anti-inflammatoires et des vasodilatateurs.

Le cilostazol et la milrinone sont des exemples d'inhibiteurs de la phosphodiestérase qui affectent le sous-type PDE3 de l'enzyme. Les médecins peuvent prescrire du cilostazol, qui empêche l'adhésion des plaquettes en inhibant la dégradation de l'AMPc intracellulaire et en augmentant la concentration de ce messager chimique chez les patients atteints de claudication intermittente. Le médicament provoque également une vasodilatation ou une dilatation des vaisseaux sanguins. Les patients diagnostiqués avec une insuffisance cardiaque peuvent recevoir une thérapie intraveineuse à court terme avec de la milrinone, qui affecte le cœur et les muscles lisses. Le médicament améliore la capacité du ventricule gauche à se contracter et détend également le tissu vasculaire, réduisant la tension sur le cœur.

 
Les médecins peuvent prescrire les inhibiteurs de la phosphodiestérase, le roflumilast ou la théophylline, pour le traitement de l'asthme, de la bronchite chronique ou de l'emphysème dans la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). Le roflumilast inhibe la PDE4, ce qui augmente l'AMPc cellulaire et empêche les processus inflammatoires provoqués par les globules blancs granulés. Les patients utilisent généralement ce médicament quotidiennement pour prévenir les attaques inflammatoires aiguës. La théophylline inhibe les enzymes PDE3 et PDE4 et a un effet anti-inflammatoire et bronchodilatateur. Le médicament renforce également les muscles du diaphragme en permettant un afflux accru d'ions calcium.

La papavérine et le sildénafil sont des inhibiteurs de la phosphodiestérase qui agissent contre le sous-type PDE5 de l'enzyme qui augmente les niveaux cellulaires de cGMP. Les médecins peuvent prescrire ces médicaments contre la dysfonction érectile ou pour traiter l'hypertension artérielle cardiaque, cérébrale, périphérique ou pulmonaire. Les médicaments réduisent généralement la spasticité artérielle systémique et provoquent une vasodilatation. Cette classe de médicaments détend également le muscle cardiaque en perturbant les voies de conduction. Les patients peuvent prendre la papavérine par voie orale, intramusculaire ou intraveineuse, tandis que le sildénafil n'est administré que par voie orale.

 
Chaque groupe d'inhibiteurs de la phosphodiestérase peut provoquer un certain nombre d'effets secondaires. Les médicaments efficaces contre la PDE3 peuvent provoquer des maux de tête, des nausées et une pression artérielle basse et sont associés à un risque accru d'arythmies ventriculaires dangereuses. Les médicaments à base de PDE4 peuvent provoquer des nausées et des vomissements, tandis que les inhibiteurs de PD5 peuvent provoquer des maux de tête, une rougeur de la peau et une pression artérielle basse.

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