Qu'est-ce qu'un antagoniste d'histamine?
Un antagoniste de l’histamine est un médicament qui se lie à certains récepteurs de l’histamine, un messager chimique, et prévient les effets de ce produit chimique sur le corps. Certains de ces médicaments, également appelés antihistaminiques, diminuent la vasodilatation responsable des symptômes d'allergie courants tels que l'écoulement nasal et le gonflement. Les premiers médicaments de cette série ont également eu de vastes effets sur le système nerveux, y compris la sédation, mais les suivants ont été plus spécifiques. Un autre groupe d'antagonistes de l'histamine empêche la sécrétion d'acide gastrique et est utilisé pour traiter l'indigestion.
L'histamine est une forme modifiée de l'acide aminé histidine qui augmente la perméabilité des vaisseaux sanguins aux cellules du système immunitaire, leur permettant ainsi d'atteindre les sites d'infection et de blessure. Un antagoniste de l’histamine est une liaison chimique aux récepteurs H1 ou H2 de l’histamine et bloque leurs actions sur le corps. Lorsqu'elle se lie aux récepteurs H1 de l'épithélium respiratoire, l'histamine intervient dans l'inflammation nasale et les difficultés respiratoires causées par des allergies. Une autre classe de récepteurs à l'histamine, H2, initie la libération d'acide digestif dans l'estomac par les cellules pariétales.
Les réactions allergiques sont des hypersensibilités, déclenchant une cascade immunitaire qui libère de l'histamine et intervient dans la vasodilatation. Les antihistaminiques, médicaments antagonistes de l’histamine, se lient aux récepteurs H1 situés dans l’épithélium respiratoire. Cela empêche les récepteurs de provoquer des symptômes communs de la réponse allergique.
Le larmoiement et les larmoiements oculaires associés aux allergies sont le résultat de la vasodilatation induite par l'histamine bloquée par des antihistaminiques. Les récepteurs H1 des nerfs nasaux déclenchent en partie les éternuements. L'action des antihistaminiques empêche leur activation. Les antagonistes de l'histamine bloquent l'action du produit chimique, mais ils ne l'empêchent pas d'être fabriqué par le corps.
Les antihistaminiques de première génération, comme la diphenhydramine, ont des effets secondaires sédatifs, provoquant souvent de la somnolence. Parfois, ils sont utilisés dans les somnifères en vente libre et les sédatifs légers pour exploiter cet effet. Ces effets sont dus au fait que ces médicaments n'étaient pas très sélectifs pour le récepteur H1 et qu'ils se liaient également à des sites ayant des effets inhibiteurs sur le système nerveux, tels que ceux provoquant une somnolence. Les récepteurs de la sérotonine constituaient l'un de ces sites d'action antihistaminique. Les antihistaminiques de deuxième génération, comme la loratidine, ont été conçus pour être un antagoniste de l'histamine H1 plus spécifique, limitant leurs effets indésirables par rapport aux médicaments antérieurs.
L'acide gastrique est sécrété par les cellules pariétales de l'estomac en réponse à des messagers chimiques, dont l'histamine. La production excessive d'acide est une cause d'indigestion ou de brûlures d'estomac. Une classe précoce de médicaments antiacides fonctionne comme un antagoniste de l’histamine, en concurrence avec l’histamine pour se lier aux récepteurs H2 et empêcher les cellules pariétales de libérer de l’acide gastrique. La cimétidine est un exemple de ces anti-H2 utilisés pour traiter l'indigestion et parfois pour soulager les symptômes de l'ulcère peptique. Une autre classe de médicaments utilisés pour traiter les brûlures d'estomac, les inhibiteurs de la pompe à protons, s'est révélée plus efficace que l'antagoniste de l'histamine.