Qu'est-ce qu'un antagoniste du récepteur d'histamine?

Un antagoniste des récepteurs de l'histamine, plus communément appelé antagoniste des récepteurs H2, est une classe de médicaments bloquant l'action de l'histamine dans l'estomac. Il agit en réduisant indirectement la production d'acide gastrique sécrétée par les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. Il est le plus souvent utilisé pour les problèmes gastro-intestinaux, tels que l'ulcère gastroduodénal et le reflux gastro-œsophagien (RGO).

L'histamine est produite dans l'estomac par une cellule de type entérochromaffine (ECL). L'histamine se lie ensuite aux cellules pariétales au niveau de sites récepteurs spécialisés appelés sites récepteurs H2. Cette liaison stimule la sécrétion d'acide dans l'estomac. Normalement, l'acide gastrique, appelé acide gastrique, aide à décomposer les particules d'aliments. En cas de concentration excessive d'acide gastrique, des dommages peuvent se produire dans l'estomac ainsi que dans l'œsophage, comme dans le cas du RGO.

La production d'acide gastrique peut être réduite par un antagoniste des récepteurs de l'histamine. L'antagoniste du récepteur d'histamine se lie aux sites récepteurs H2 des cellules pariétales, ce qui empêche l'histamine de se lier à la cellule pariétale. En conséquence, les cellules pariétales ne sont pas stimulées et produisent moins d'acide gastrique. Les antagonistes des récepteurs de l'histamine ne réduisent que partiellement l'acide gastrique, généralement d'environ 50 à 80%.

Il existe plusieurs conditions pour lesquelles un antagoniste des récepteurs de l'histamine est utilisé. Le problème le plus courant est la dyspepsie, généralement appelée indigestion ou mal d'estomac. Ils peuvent également être utilisés dans les cas d'ulcère peptique, d'ulcère de stress et de RGO, plus communément appelé brûlures d'estomac. Les effets durent généralement six à dix heures, ce qui leur confère un avantage sur les antiacides qui ne durent qu'une à deux heures.

Les formes disponibles d'antagonistes des récepteurs d'histamine sont la famotidine, la cimétidine, la ranitidine et la nizatidine. La première, Cimetidine, a été créée au milieu des années 1960 par Smith, Kline & French, maintenant connue sous le nom de GlaxoSmithKline. Il a été vendu pour la première fois en 1976 sous la marque Tagamet®. Ils sont tous disponibles en vente libre, c'est-à-dire sans ordonnance.

La plupart des effets secondaires des antagonistes des récepteurs de l'histamine sont rares et généralement bénins. Les effets secondaires de la cimétidine sont assez rares, mais il peut y avoir des interactions avec d'autres médicaments. La ranitidine et la nizatidine peuvent également avoir des interactions, mais celles-ci sont moins courantes qu'avec la cimétidine. Même s'ils sont disponibles en vente libre, il est toujours conseillé de consulter un médecin avant de prendre d'autres médicaments pour éviter les effets indésirables.

Bien que les antagonistes des récepteurs d'histamine soient encore utilisés, ils ont largement été dépassés par la popularité des inhibiteurs de la pompe à protons. Les inhibiteurs de la pompe à protons bloquent la production d'acide gastrique, mais sont plus efficaces et ont moins d'effets secondaires. Les deux sont plus efficaces que les antiacides, qui ne dissolvent que l'acide présent dans l'estomac.