Qu'est-ce qu'un médicament antagoniste?
La plupart des médicaments exercent leurs effets sur l'organisme par le biais d'activités au niveau des récepteurs. Les récepteurs sont des protéines généralement situées à la surface des cellules. Après la liaison de ces récepteurs, les médicaments peuvent produire une réponse de la cellule ou empêcher d'autres composés d'utiliser ce récepteur pour le faire. La classe de médicaments antagonistes entre dans cette dernière catégorie, garantissant efficacement que la cellule ne réagit pas aux composés activateurs, appelés agonistes, en leur présence. Ces agonistes peuvent inclure d'autres médicaments, ou des produits chimiques naturels de communication du cerveau, appelés neurotransmetteurs.
Selon la nature du médicament antagoniste, ils peuvent créer leurs effets de différentes manières. Les antagonistes compétitifs se lient au même endroit sur le récepteur que les agonistes et empêchent ces agonistes de se lier. Un autre type, les antagonistes non compétitifs, liera d’autres parties du récepteur. Une fois liés, ils peuvent diminuer la capacité du récepteur à s'activer, voire même les empêcher de s'activer du tout en présence de l'antagoniste. La plupart des antagonistes sont réversibles et finissent par quitter le corps, mais un petit nombre de ces substances est irréversible, ce qui entraîne des effets permanents après leur prise.
Les antagonistes des médicaments ont de nombreuses utilisations médicales. Un groupe de médicaments antagonistes, les bêta-bloquants, se lie de préférence aux sites récepteurs appelés récepteurs bêta-adrénergiques. Habituellement, ces récepteurs permettent à l'épinéphrine, un neurotransmetteur, de se lier et provoquent la transmission de messages électrochimiques aux cellules lors d'un acte connu sous le nom de tir. La suractivité de l'épinéphrine au niveau de ces récepteurs fait parfois partie de l'hypertension et d'autres conditions médicales. Les bêta-bloquants, en agissant en tant qu'antagonistes, empêchent l'épinéphrine d'exercer ses effets, atténuant ainsi les symptômes de l'hypertension.
Certaines maladies mentales peuvent répondre au traitement avec un médicament antagoniste. La schizophrénie, par exemple, semble être liée à des activités anormales du neurotransmetteur dopamine. Les antipsychotiques agissent parfois comme des antagonistes de la dopamine et peuvent soulager certaines hallucinations et modifier les schémas de pensée causés par ce trouble. Cependant, tous les symptômes de la schizophrénie ne peuvent pas être traités avec un antagoniste.
Une autre fonction des antagonistes des récepteurs consiste à traiter les surdoses de médicaments. Les analgésiques opioïdes peuvent provoquer le coma ou la mort à fortes doses, mais des antagonistes des opioïdes tels que la naloxone peuvent inverser cet effet. La naloxone entre en concurrence avec les opioïdes pour l’espace récepteur et empêche ces médicaments de fonctionner correctement après son administration. Le surdosage en benzodiazépines peut parfois être traité de la même manière avec un médicament différent qui se lie de manière compétitive au même récepteur, appelé flumazénil.