Qu'est-ce que la physostigmine?
La physostigmine est un métabolite secondaire produit par la vigne tropicale africaine Physostigma velosum , connue sous le nom de haricot de Calabar.Ce composé est utilisé comme médicament chez l'homme pour traiter à la fois le glaucome et la myasthénie grave, et a été considéré comme un traitement de la maladie d'Alzheimer.Il fonctionne comme un inhibiteur réversible de la cholinestérase, la protéine qui dégrade l'acétylcholine.La majeure partie du mouvement du corps repose sur le transfert de signaux des cellules nerveuses aux muscles médiés par l'acétylcholine.
Les inhibiteurs de la cholinestérase, appelés anticholinestérases, inhibent la dégradation de l'acétylcholine.Généralement, ils sont très toxiques pour les animaux car ils forment un complexe irréversible avec la cholinestérase.Cela fait que les muscles se contractent, et la paralysie et la mort peuvent s'ensuivre.De nombreux insecticides utilisent ce mode d'action, tout comme certains gaz nerveux.En revanche, la physostigmine se lie à la cholinestérase réversible, ce qui lui permet d'être utilisé comme médicament chez l'homme.
Le sulfate de physostigmine est la forme qui est utilisée comme médicament aux États-Unis et est utilisée dans le traitement du glaucome.La physostigmine est efficace pour que le liquide supplémentaire s'écoule de l'œil.Il fonctionne également comme un miotique, provoquant la construction des élèves.Cette propriété peut également aider dans le traitement du glaucome.Parfois, il est utilisé comme miotique après que les yeux ont été dilatés lors d'un examen de la vue.
La maladie affaiblissante musculaire La myasthénie grave peut être traitée efficacement avec cette anticholinestérase.L'action de ce trouble empêche l'acétylcholine de servir sa fonction d'activation des muscles.Ainsi, le traitement par la physostigmine peut aider à soulager les symptômes de cette maladie.
Des essais cliniques ont été menés avec la physostigmine pour déterminer s'il pouvait améliorer le fonctionnement des patients atteints de la maladie d'Alzheimer parce qu'il y avait une hypothèse que les symptômes de la maladie étaient dus àUn manque de quantités adéquates d'acétylcholine.Le traitement avec ce composé a provoqué une augmentation faible mais mesurable des compétences cognitives.Les patients souffraient cependant d'effets secondaires drastiques et la plupart d'entre eux ont abandonné les tests.La conclusion était que ce médicament ne serait pas utile pour traiter la maladie d'Alzheimer.
Une propriété supplémentaire de la physostigmine est qu'elle peut traverser la barrière hémato-encéphalique et affecter le système nerveux central (SNC).Cela permet d'être utilisé pour traiter les surdoses de médicaments qui provoquent la production de trop d'acétylcholine.C'est ce qu'on appelle un effet cholinergique.Les surdoses des composés végétales de l'atropine et de la scopolamine peuvent provoquer cet effet.Une source commune et potentiellement mortelle de tels médicaments est la consommation ou l'inhalation de Jimson Weed, Datura stramonium , comme une tentative hallucinogène.
La synthèse chimique de la physostigmine est une entreprise très difficile, étant donné la complexité de la molécule.Une complication supplémentaire est qu'il existe deux formes de composé, appelées stéréoisomères, mais une seule forme est active en tant que médicament.Les chimistes ont découvert un moyen de synthétiser ce produit chimique en laboratoire en 1935, et un certain nombre de méthodes différentes ont été développées.Généralement, ce produit chimique est isolé des graines mûres et sèches de la plante de haricots calabar, plutôt que d'être synthétisées à partir de zéro.