Mi az Integrase -gátló?

Az integrase-gátló egy új osztályú HIV-gyógyszer, amely az enzim integázisát célozza meg.2010 elejétől kezdve az osztály egyik tagját kereskedelmi célokra hagyták jóvá az Egyesült Államokban.A Raltegravir, más néven Isentress , elősegítette a HIV -fertőzés kezelését, mivel a betegség egy olyan lépését célozza meg, amelyet korábban sérthetetlennek tartottak.További előnye, hogy felhasználható azokkal az emberekkel, akik más típusú HIV-ellenes gyógyszerekkel szembeni rezisztenciát fejlesztettek ki.Ezt a gyógyszert 2007 októberében hagyták jóvá az Egyesült Államokban történő felhasználásra.

A humán immunhiány vírus (HIV), a szerzett immunhiányos szindróma (AIDS) alkalmi szerje retrovírus.Genetikai anyaga RNS, nem DNS formájában van.Enzimet, egy olyan molekulát használ, amely katalizálja a reakciókat, úgynevezett reverz transzkriptáz -t, hogy az RNS -t a vírus DNS -be másolja.Beilleszti a DNS -t a gazdaszervezet DNS -be, ahol úgy terjed ki, mintha az emberi sejtekhez tartozik.Megfertőzi azokat a sejteket, amelyek figyelmeztetik az idegen betolakodók immunrendszerét, így a test nem ad hatékony választ a vírusra.Régebben az volt, hogy a HIV szinte mindig az AIDS -re fejlődött, általában halálos áldozatokhoz vezetve.A retrovírus fertőzések kezelésére használt gyógyszereket

antiretrovirális gyógyszereknek

néven ismerték, és fejlődése forradalom volt a HIV kezelésében.Az ezzel a vírussal fertőzött egyének halálozási aránya jelentősen csökkent, mióta ezeket a gyógyszereket használták.Ennek a kezelésnek az egyik problémája azonban a vírusrezisztencia kialakulása a több antiretrovirális gyógyszerrel szemben.Emberi sejtgazda.A kezelésre célzott korábbi enzimek reverz transzkriptáz és proteáz, amely hasítja a fehérjéket.Az ellenállás fejlődött mindkét mechanizmus számára.Így az integrase -gátló kifejlesztése nagy jelentőséggel bír a HIV -kezelés szempontjából, mivel egy teljesen más lépést céloz meg.Az integázis -aktivitás három fázisa van.Először, az integázis megköti a sejt DNS -jét.Ezután előkészíti a vírusos DNS -t az integrációhoz, ha enyhíti a DNS -t, hogy előkészítse azt a beillesztéshez.Ezután a feldolgozott DNS -t beillesztik a gazdasejtbe, amely most megváltozik a vírusrészecskék előállításához.Raltegravir a harmadik lépést célozza meg.Mivel a gazdasejtbe történő integráció blokkolva van, a vírus nem terjedhet.Ez lehetőséget ad a beteg immunrendszerének a helyreállítására.Legalább három gyógyszert általában egyszerre használnak.Az Egyesült Államok Élelmezési és Gyógyszerügynökségének (FDA) jóváhagyta a Raltegravir-t olyan emberek számára, akik már más HIV-ellenes gyógyszereket szednek.Kimutatták, hogy jól működik más gyógyszerekkel, és azok számára, akiknek más kezelésekkel szembeni rezisztencia alakult ki.A raltegravir nem hagyják jóvá az újonnan fertőzött HIV -fertőzöttek számára. Ezt az integrase -gátlót tablettának tekintik, általában naponta kétszer.A gyakori mellékhatások a hányinger, hasmenés, láz és fejfájás.Van egy másik gyógyszer az Egyesült Államokban a fejlett klinikai vizsgálatokban, amelyeket Elvitegravir néven ismertek.Lehetséges, hogy hamarosan újabb integrase -gátló lesz elérhető a HIV -kezeléshez.