Mi az a fizostigmin?
Physostigmin egy másodlagos metabolit, amelyet az afrikai trópusi szőlő termel Physostigma venosum , a Calabar Bean néven ismert.Ezt a vegyületet gyógyszerként használják az emberekben mind aA kolinészteráz, az acetilkolin lebontásának reverzibilis inhibitoraként működik.A test mozgásának nagy része a jelek az idegsejtekből az izmokba történő átvitelére támaszkodik, amelyet az acetilkolin közvetít.
Az antikolinészterázoknak nevezett kolinészteráz inhibitorok gátolják az acetilkolin bomlását.Általában nagyon mérgezőek az állatokra, mert visszafordíthatatlan komplexet alkotnak a kolinészterázzal.Ez miatt az izmok továbbra is összehúzódnak, és a bénulás és a halál következhet be.Számos rovarirtó használja ezt a működési módot, csakúgy, mint néhány ideggáz.Ezzel szemben a fizosztigmin reverzibilisen köti a kolinészterázt, amely lehetővé teszi, hogy gyógyszerként használják az emberekben.
A fizostigmin -szulfát az az a forma, amelyet gyógyszerként használnak az Egyesült Államokban, és a glaukóma kezelésére használják.A fizostigmin hatékonyan képes az extra folyadék kiszivárgására a szemből.Ezenkívül miotikusként is működik, ami a tanulók összehúzódását okozta.Ez a tulajdonság segíthet a glaukóma kezelésében is.Időnként miotikumként használják, miután a szemet egy szemvizsgálat során kitágultak.Ennek a rendellenességnek a hatása megakadályozza, hogy az acetilkolin kiszolgálja az izmok aktiválásának funkcióját.Így a fizosztigminnal történő kezelés elősegítheti a betegség tüneteinek enyhítését.
A klinikai vizsgálatokat fizosztigminnal végezték annak meghatározására, hogy ez javíthatja -e az Alzheimer -kórban szenvedő betegek működését, mivel volt egy hipotézis, hogy a betegség tüneteit okozták.A megfelelő mennyiségű acetilkolin hiánya.Az ezzel a vegyülettel történő kezelés a kognitív képességek kicsi, de mérhető növekedését okozott.A betegek azonban drasztikus mellékhatásoktól szenvedtek, és legtöbbjük kiesett a tesztekből.A következtetés az volt, hogy ez a gyógyszer nem lenne hasznos az Alzheimer-kór kezelésére.Ez lehetővé teszi, hogy felhasználhassa a túladagolások túladagolása, amelyek túl sok acetilkolin termelését okozzák.Ezt kolinerg hatásnak nevezzük.A növényvegyületek túladagolása atropin és szkopolamin ezt a hatást okozhatja.Az ilyen gyógyszerek általános és potenciálisan halálos forrása a jimson gyomfogyasztás vagy belélegzés,
Datura stramonium, mint hallucinogén kísérlete.További komplikáció az, hogy a vegyületnek két formája van, sztereoizomereknek nevezett, de csak egy forma aktív gyógyszerként.A vegyészek 1935 -ben fedezték fel ezt a vegyi anyag szintetizálását a laboratóriumban, és számos különféle módszert fejlesztettek ki.Általában ezt a vegyi anyagot a Calabar bab növény érett, száraz magjaiból izolálják, ahelyett, hogy a semmiből szintetizálnák.