Cos'è la cicloossigenasi?
Cicloossigenasi, o Cox, è un enzima che produce segnali che possono portare a dolore e infiammazione. Gli inibitori di questo tipo di enzima sono noti come farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Questi includono antidolorifici e riduttori della febbre, come aspirina, ibuprofene e naprossene. Se assunti in modo coerente, nel tempo, per condizioni come l'artrite, questi composti possono portare a ulcere peptiche. Una nuova generazione di inibitori di COX è stata sviluppata nella speranza di ridurre al minimo questi effetti collaterali.
Esistono due tipi principali di cicloossigenasi che si trovano nel corpo umano. Il primo è noto come COX-1. Questo enzima è presente nella maggior parte delle cellule e agisce come parte della normale pulizia cellulare, come il mantenimento del rivestimento dello stomaco. La COX-2, al contrario, viene prodotta in risposta a specifici spinte e genera segnali che provocano infiammazione e dolore.
Entrambi i tipi di ciclooxygenasi creano una classe di composti tra cui prostaglandine . Questi composti sono come ormoni. They differisce, tuttavia, in quegli ormoni agiscono a distanza. Le prostaglandine producono segnali di breve durata e colpiscono solo le cellule vicine o le stesse cellule che le producono. Questi composti sono un tipo di acido grasso, sono lunghi 20 carboni e hanno un anello a cinque carbonio alla fine della sostanza chimica.
Esistono molti tipi di prostaglandine, ma il composto genitore è prodotto dall'acido grasso polinsaturo acido arachidonico . Diversi tipi di prostaglandine, che causano meno infiammazione, possono essere prodotti da acidi grassi Omega-6 e Omega-3, che sono ottenuti dall'olio di pesce nella dieta. Questi acidi grassi possono essere utilizzati preferibilmente dalla cicloossigenasi, anziché nell'acido arachidonico, e possono aiutare a ridurre l'infiammazione.
L'aspirina è un inibitore tradizionale ed efficace della cicloossigenasi. Sfortunatamente, inibisce sia la COX-1 che la COX-2. Quindi, oltre a ridurre il dolore e la febbre, ioT può causare gravi problemi di stomaco, come ulcere. Questo è un effetto collaterale comune dei FANS. Un ulteriore effetto collaterale include una maggiore tendenza verso l'insufficienza renale.
Questi effetti collaterali hanno portato alla ricerca di un inibitore selettivo COX-2. È stata sviluppata una nuova classe di FANS che ha preso di mira la COX-2. Si prevedeva che a questi farmaci mancassero gli effetti collaterali dei FANS originali.
Come previsto, gli inibitori specifici della COX-2 hanno causato molta meno irritazione allo stomaco e meno sanguinamento. Inaspettatamente, hanno anche mantenuto gli altri effetti collaterali dei FANS tradizionali, come un aumento dell'insufficienza renale. Vi è anche preoccupazione per ulteriori possibili effetti collaterali negativi, come un aumentato rischio di ictus e infarto.
I farmaci in questa classe che rimangono disponibili per l'uso includono celecoxib ed etoricoxib. A causa della preoccupazione per i loro potenziali effetti collaterali, alcuni professionisti della salute consigliano al loro uso. Rofecoxib, meglio noto come Vioxx®, è stato rimossodal mercato nel 2004 a causa di problemi di sicurezza.