Che cosa sono le statine?
Le statine sono farmaci usati per ridurre i livelli sierici di lipidi e lipoproteine. Conosciute anche come statine, le statine agiscono sopprimendo l'HMG-CoA reduttasi, un enzima coinvolto nella produzione di colesterolo. Il blocco dell'azione di questo enzima stimola anche alcuni recettori proteici che risiedono sulla superficie delle cellule per legarsi alle lipoproteine a bassa densità circolanti (LDL) in modo che possano essere contenute e digerite nel fegato. Poiché alti livelli di colesterolo LDL sono associati alla promozione dell'accumulo di placca arteriosa, le statine sono particolarmente utili per le persone a rischio di malattie cardiache. Tuttavia, ci sono prove che suggeriscono che le statine possono anche aiutare a prevenire malattie renali, artrite, osteoporosi, demenza (come il morbo di Alzheimer) e alcuni tipi di cancro.
Le statine sono prodotte sinteticamente o sono ottenute come substrato di fermentazione o come sottoprodotto dell'ossidazione di un composto organico. Tuttavia, una delle statine, la compattina, si trova naturalmente nel riso rosso fermentato a causa della presenza di Penicillium citrinum , un tipo di muffa. Tuttavia, a causa del legame con diversi effetti collaterali indesiderati, la compattina non viene utilizzata come agente ipolipemizzante stesso. Invece, è usato per produrre un'altra statina chiamata pravastatina. In effetti, la sintesi della compactina è l'unico modo per ottenere pravastatina.
La lovastatina è stata la prima delle statine ad essere approvata dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti. Come molti altri farmaci di questa classe, si ottiene dalla fermentazione, in questo caso dal fungo Aspergillus terreus . Infatti, come la compattina, si trova naturalmente anche nel riso rosso fermentato. Lovastatin è commercializzato con diversi marchi, tra cui Mevacor® e Altocor®.
Gli effetti ipocolesterolemizzanti delle statine si osservano in brevissimo tempo, di solito entro soli sette giorni. Tuttavia, la terapia con statine non è necessariamente una soluzione permanente. Infatti, a meno che non vengano apportati cambiamenti misurabili nello stile di vita, è molto probabile che i livelli di colesterolo LDL aumentino nuovamente se la terapia viene interrotta. Pertanto, la maggior parte dei pazienti sottoposti a trattamento con statine deve continuare la terapia per il resto della vita.
Mentre i benefici salutari della terapia con statine sono prontamente evidenti per alcune persone, questi farmaci presentano rischi. Per prima cosa, combinare le statine con altri farmaci aumenta il rischio di rabdomiolisi, una condizione caratterizzata dalla disintegrazione delle cellule muscolari. Questa interazione farmacologica può verificarsi con altri farmaci ipolipemizzanti, come il gemfibrozil, con alcuni antibiotici (es. Eritromicina) o agenti antifungini, come la ciclosporina. Inoltre, le statine possono produrre effetti collaterali a breve termine, più comunemente nausea, diarrea e dolore ai muscoli e alle articolazioni. Questi farmaci a volte possono aumentare la produzione di enzimi nel fegato, il che aumenta il rischio di danni al fegato e richiede un monitoraggio regolare dei livelli di enzimi.