Quali sono i diversi tipi di agonisti parziali?
Esistono diversi tipi di agonisti parziali. Questi farmaci mantengono la loro azione farmaceutica legandosi a uno specifico recettore e causando un'azione debole di natura sia agonistica che antagonista. Gli agonisti parziali causano effetti fisiologici vari, ma specifici, che si basano sul tipo di recettore per cui hanno un'affinità. Alcune condizioni comuni per le quali sono prescritti agonisti parziali includono la schizofrenia, la dipendenza da oppiacei e l'ipertensione. Alcuni noti farmaci appartenenti a questa categoria sono buspirone, aripiprazolo e pindololo.
Un agonista parziale può essere considerato un ragionevole, ma meno che perfetto, adatto al suo corrispondente recettore. Mentre si lega, riempie il recettore e, in effetti, impedisce al recettore di essere aperto a qualsiasi altra sostanza o ligando. Tuttavia, non si lega completamente e non può causare abbastanza cambiamenti all'interno del recettore per facilitare una risposta massima. Causa un effetto agonistico perché viene inviato un segnale, sebbene di natura più debole di quello causato da un agonista completo. D'altra parte, provoca un effetto antagonista bloccando totalmente l'effetto di una sostanza o di un ligando che potrebbe competere per il sito del recettore.
Gli agonisti parziali sono usati spesso nel trattamento della dipendenza e del ritiro degli oppiacei. Gli utenti cronici di oppiacei sviluppano inevitabilmente un'alta tolleranza ai farmaci oppioidi. Ciò accade perché il cervello risponde alla normale saturazione nel sito del recettore degli oppiacei facendo crescere più recettori, che quindi devono essere riempiti affinché l'utente possa sentire gli effetti del farmaco. Diventa impossibile per l'utente riempire tutti i siti dei recettori e, a questo punto, sperimenterà un ritiro doloroso. Il buspirone agisce legandosi parzialmente ai recettori degli oppiacei, che mitigano i sintomi di astinenza senza produrre un effetto euforico.
L'aripiprazolo, un altro farmaco agonista parziale, è usato per trattare la schizofrenia attraverso il recettore della dopamina 2 (D2). I farmaci antipsicotici più tradizionali agiscono bloccando completamente il sito D2, causando la cessazione di sintomi schizofrenici positivi come allucinazioni e delusioni. Il blocco completo del recettore D2, tuttavia, può far perdere ai pazienti la capacità di provare piacere, chiamato anedonia, depressi o esacerbare i sintomi negativi della schizofrenia. Questi effetti collaterali indesiderati possono essere mitigati dall'uso di farmaci come aripiprazolo invece di agonisti completi perché si legano al sito del recettore in modo più debole e, in effetti, lasciano avvenire una sufficiente attivazione della dopamina per scongiurare reazioni negative.