Che cos'è un antagonista del recettore dell'istamina?
Un antagonista del recettore dell'istamina, più comunemente indicato come antagonista del recettore H2, è una classe di farmaci che blocca l'azione dell'istamina nello stomaco. Funziona riducendo indirettamente la produzione di acido dello stomaco secreto dalle cellule parietali nel rivestimento dello stomaco. È più comunemente usato per problemi gastrointestinali, come ulcera peptica e malattia da reflusso gastroesofogea (GERD).
L'istamina è prodotta nello stomaco da una cellula simile all'enterocromaffina (ECL). L'istamina continua quindi a legarsi alle cellule parietali in siti di recettori specializzati chiamati siti di recettori H2. Questo legame stimola la secrezione di acido nello stomaco. Normalmente l'acido dello stomaco, chiamato acido gastrico, aiuta a scomporre le particelle di cibo. Se c'è un eccesso di acido gastrico, possono verificarsi danni allo stomaco e all'esofago, come nel caso della MRGE.
La produzione di acido gastrico può essere ridotta da un antagonista del recettore dell'istamina. L'antagonista del recettore dell'istamina si lega ai siti del recettore H2 sulle cellule parietali e questo a sua volta impedisce all'istamina di legarsi alla cellula parietale. Di conseguenza le cellule parietali non vengono stimolate e producono meno acido gastrico. Gli antagonisti del recettore dell'istamina riducono solo parzialmente l'acidità di stomaco, di solito di circa il 50-80%.
Esistono diverse condizioni per cui viene utilizzato un antagonista del recettore dell'istamina. Il problema più comune è la dispepsia, di solito indicata come indigestione o mal di stomaco. Possono anche essere utilizzati in caso di malattie dell'ulcera peptica, ulcere da stress e GERD, che è più comunemente indicato come bruciore di stomaco. Gli effetti durano in genere dalle sei alle dieci ore, il che dà loro un vantaggio rispetto agli antiacidi che durano solo una o due ore.
Le forme disponibili di antagonisti del recettore dell'istamina sono famotidina, cimetidina, ranitidina e nizatidina. Il primo creato, la cimetidina, fu creato a metà degli anni '60 da Smith, Kline e French, ora noto come GlaxoSmithKline. È stato venduto per la prima volta nel 1976 con il marchio Tagamet®. Sono tutti disponibili da banco, ovvero senza prescrizione medica.
La maggior parte degli effetti collaterali degli antagonisti del recettore dell'istamina sono rari e generalmente lievi. Gli effetti collaterali per la cimetidina sono abbastanza rari, ma possono esserci interazioni con altri farmaci. Anche la ranitidina e la nizatidina possono avere interazioni, ma queste sono meno comuni rispetto alla cimetidina. Anche se sono disponibili da banco, è sempre consigliabile consultare un medico quando si assumono altri farmaci per evitare reazioni avverse.
Sebbene gli antagonisti del recettore dell'istamina siano ancora utilizzati, sono stati ampiamente sorpassati dagli inibitori della pompa protonica in popolarità. Gli inibitori della pompa protonica agiscono bloccando la produzione di acido gastrico, ma sono più efficaci e hanno meno effetti collaterali. Entrambi sono più efficaci degli antiacidi, che dissolvono solo l'acido che è attualmente nello stomaco.