Che cos'è un inibitore della trombina?

Un inibitore della trombina interferisce con la capacità del corpo di produrre coaguli di sangue legandosi all'enzima trombina e disattivandolo. Questo enzima è la chiave per la formazione di coaguli di sangue perché aiuta a creare l'agente legante, la fibrina, attira le piastrine nel sito dell'emorragia e aumenta la produzione di più trombina nel corpo. La trombina aiuta anche a prevenire la rottura dei coaguli aumentando l'efficacia della fibrina. Potrebbe essere necessario per un paziente utilizzare un inibitore della trombina se è a rischio di ictus o altri gravi problemi di salute a causa della presenza di coaguli di sangue.

Ci sono tre siti, un sito attivo e due exosites, su una molecola di trombina che utilizza per aiutare nella creazione di coaguli di sangue. La trombina si attacca alla fibrina lungo il suo sito attivo e usa i suoi due exosites per sintetizzare altri enzimi. Le molecole di antitrombina e i farmaci che utilizzano l'antitrombina per prevenire i coaguli di sangue, non sono in grado di accedere alla trombina una volta attaccata alla fibrina. Ciò conferisce a un inibitore della trombina un vantaggio rispetto ad altri tipi di farmaci perché può disattivare la trombina, utilizzando il sito attivo, gli esosi o una combinazione dei due.

In alcuni pazienti, quando il rischio di gravi lesioni dovute alla formazione di un coagulo di sangue è grave, la disattivazione della trombina flottante non è sufficiente. Questi pazienti traggono beneficio dall'uso di un inibitore della trombina poiché i farmaci di questa classe disattivano la trombina all'interno di un coagulo di sangue e la trombina nel flusso sanguigno. La trombina lasciata attiva nel coagulo di sangue ha la capacità di creare più trombina, il che può far crescere ulteriormente il coagulo di sangue. Un inibitore della trombina può impedire che ciò accada.

Esistono diversi tipi di farmaci inibitori della trombina. Alcuni tipi sono progettati per legarsi alla trombina in un singolo sito, mentre altri si legano ad esso in due punti. Alcuni di questi ultimi possono essere divisi a metà in breve tempo, il che rende il farmaco inattivo. Ciò consente un effetto inibitore della trombina di breve durata, utile per alcuni pazienti.

I coaguli di sangue possono essere pericolosi per i pazienti che hanno recentemente subito un intervento chirurgico importante alle articolazioni dell'anca o del ginocchio e per coloro che sono ad alto rischio di ictus a causa della fibrillazione atriale. All'interno di queste popolazioni potrebbe essere necessario inibire la crescita dei coaguli di sangue anche con un aumentato rischio di sanguinamento. Un inibitore della trombina può essere prescritto per pazienti per i quali altri tipi di anti-coagulanti o anti-piastrine sono inefficaci.