Cos'è Lorcaserin?

Lorcaserin cloridrato è un farmaco destinato alla perdita di peso e alla gestione del peso nei pazienti obesi. La pillola dietetica è un agonista e anorettico del recettore della serotonina 2C (5-HT2C). Nel 2009, Arena Pharmaceuticals ha presentato una nuova domanda di droga per lorcaserin cloridrato con la Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti. Nell'ottobre 2010, la FDA ha respinto la Lorcaserin nella sua forma all'epoca, citando le preoccupazioni per l'efficacia e i legami con tumori cancerosi nei ratti da laboratorio. Il nome proposto marchio era quindi Lorqess®.

I recettori della serotonina 2C si trovano in molte aree del cervello e si ritiene che quelli all'interno dell'ipotalamo siano responsabili della regolazione dell'appetito e del metabolismo di una persona. Come agonista della serotonina 2C, si pensa che la lorcaserina attivi questi recettori e produca sostanze chimiche che sopprimono la fame. Un paziente che assume lorcaserin si sente pieno più velocemente, mangia meno calorie e, a sua volta, perde peso.

La pillola dietetica è destinata a due gruppi di pazienti, quelli con un indice di massa corporea(BMI) di 30 o più, e quelli con un BMI di 27 o più, più una condizione di salute legata al peso come la pressione alta, il colesterolo elevato o il diabete di tipo 2. Sono stati condotti due studi clinici di fase 3 per la pillola dietetica, la fioritura (modifica comportamentale e la lorcaserina per la gestione del sovrappeso e dell'obesità) e il fiore (modifica comportamentale e secondo studio di lorcaserina per la gestione dell'obesità). Questi studi clinici in doppio cieco hanno valutato la pillola di perdita di peso contro un placebo per due anni, con entrambi i gruppi che hanno anche ricevuto dieta e consulenza d'esercizio.

I risultati per 3.182 pazienti sono stati pubblicati sul New England Journal of Medicine nel luglio 2010. Gli autori hanno riferito che il 47,5 per cento dei pazienti nel gruppo Lorcaserin ha perso il 5 percento o più del loro peso corporeo, rispetto al 20,3 per cento del gruppo placebo. Di quei pazienti con perdita di peso che sono rimasti su lorcaserin, 67,9 per cento MAha intato la perdita di peso per un anno. Senza la pillola dietetica, solo il 50,3 per cento ha mantenuto la precedente perdita di peso. Gli effetti collaterali più frequentemente riportati includevano mal di testa, vertigini e nausea.

Come agonista del recettore della serotonina 2C, Lorqess® è simile alla fenfluramina del farmaco vietato o al fen-phen. Arena Pharmaceuticals Reports, tuttavia, che Lorqess® non ha mostrato alcun effetto cardiaco tossico della fenfluramina negli studi clinici; La maggiore selettività del recettore di Lorcaserin del credito dell'azienda. Arena Pharmaceuticals ha continuato a lavorare alla fine del 2010 con la FDA per l'approvazione di Lorqess®. Stava anche cercando l'approvazione del farmaco in Europa.