Che cos'è Lorcaserin?

Lorcaserin cloridrato è un farmaco destinato alla perdita di peso e alla gestione del peso corporeo nei pazienti obesi. La pillola dimagrante è un agonista del recettore della serotonina 2C (5-HT2C) e anorettico. Nel 2009, Arena Pharmaceuticals ha presentato una domanda di nuovo farmaco per la cloridrina cloridrato alla Food and Drug Administration (FDA) statunitense. Nell'ottobre 2010, la FDA ha respinto la lorcaserin nella sua forma in quel momento, citando preoccupazioni sull'efficacia e collegamenti ai tumori cancerosi nei ratti di laboratorio. Il nome commerciale proposto allora era Lorqess®.

I recettori della serotonina 2C si trovano in molte aree del cervello e si ritiene che quelli all'interno dell'ipotalamo siano responsabili della regolazione dell'appetito e del metabolismo di una persona. Come agonista della serotonina 2C, si pensa che la lorcaserina attivi questi recettori e produca sostanze chimiche che sopprimono la fame. Un paziente che prende lorcaserin si sente pieno più velocemente, mangia meno calorie e, a sua volta, perde peso.

La pillola dimagrante è destinata a due gruppi di pazienti, quelli con un indice di massa corporea (BMI) di 30 o più e quelli con un BMI di 27 o più oltre a una condizione di salute correlata al peso come ipertensione, colesterolo elevato o diabete di tipo 2 Sono stati condotti due studi clinici di fase 3 per la pillola dimagrante, BLOOM (modificazione comportamentale e Lorcaserin per sovrappeso e gestione dell'obesità) e BLOSSOM (modificazione comportamentale e secondo studio Lorcaserin per la gestione dell'obesità). Questi studi clinici in doppio cieco hanno valutato la pillola per la perdita di peso rispetto a un placebo per due anni, con entrambi i gruppi che hanno ricevuto anche consigli sulla dieta e l'esercizio fisico.

I risultati per 3.182 pazienti sono stati pubblicati sul New England Journal of Medicine nel luglio 2010. Gli autori hanno riferito che il 47,5 percento dei pazienti nel gruppo con lorcaserina ha perso il 5 percento o più del proprio peso corporeo, rispetto al 20,3 percento del gruppo placebo. Di quei pazienti con perdita di peso che sono rimasti su lorcaserin, il 67,9 percento ha mantenuto la perdita di peso per un anno. Senza la pillola dimagrante, solo il 50,3 percento ha mantenuto la precedente perdita di peso. Gli effetti collaterali più frequentemente riportati includono mal di testa, vertigini e nausea.

Come agonista del recettore della serotonina 2C, Lorqess® è simile alla fenfluramina o Fen-Phen vietata. Arena Pharmaceuticals riporta, tuttavia, che Lorqess® non ha mostrato effetti cardiaci tossici sulla fenfluramina negli studi clinici; la maggiore selettività del recettore di lorcaserin del credito aziendale. Arena Pharmaceuticals ha continuato a lavorare alla fine del 2010 con l'FDA per l'approvazione di Lorqess®. Stava anche cercando l'approvazione del farmaco in Europa.