Che cos'è la buprenorfina transdermica?

La buprenorfina transdermica è un farmaco narcotico somministrato attraverso un cerotto topico a rilascio temporizzato. Gli operatori sanitari prescrivono la buprenorfina per i pazienti che soffrono di dolore cronico che varia da moderato a grave. La buprenorfina è un oppiaceo semisintetico che ha un alto potenziale di dipendenza, nonché effetti collaterali che sono simili a quelli associati ad altri analgesici narcotici. La forte capacità di legame della buprenorfina a molti diversi recettori degli oppiacei provoca difficoltà quando si tenta di invertire gli effetti con farmaci antagonisti degli oppiacei che includono il naloxone.

I laboratori creano buprenorfina usando un alcaloide di Papaver somniferum, comunemente noto come papavero da oppio. Il farmaco è chimicamente simile alla codeina e alla morfina ma si ritiene che sia dal 20% al 40% più potente della morfina. Gli studi indicano che la buprenorfina transdermica agisce come un agonista parziale sui siti del recettore delta, mu e ORL1 del cervello.

Il farmaco stimola questi recettori, che sono responsabili di un numero di sistema nervoso centrale e risposte ormonali, tra cui la regolazione dell'appetito, il rilascio di endorfine, la motilità gastrica e l'umore. Questi centri determinano anche la tolleranza ai farmaci e la dipendenza fisica. La buprenorfina agisce anche come antagonista, bloccando il recettore kappa. Oltre al controllo naturale del dolore, questo recettore regola l'eliminazione dei liquidi attraverso i reni e regola i livelli di coscienza.

I produttori producono buprenorfina transdermica in cerotti appositamente stratificati che forniscono dosi di farmaci in 5, 10 o 20 microgrammi all'ora. I pazienti generalmente applicano il cerotto sulla pelle pulita e senza peli. La parte superiore della schiena, la parte superiore del torace, le braccia esterne superiori e i lati del torace sono siti di applicazione raccomandati e un paziente può generalmente indossare una patch fino a sette giorni prima della sostituzione. La buprenorfina transdermica è disponibile anche come cerotto di tre giorni in Europa.

Gli operatori sanitari prescrivono comunemente la buprenorfina transdermica per il dolore cronico associato a cancro, artrosi e neuropatia. I laboratori producono anche buprenorfina in soluzione, per iniezione intramuscolare o endovenosa. Oltre ai suoi usi analgesici, il farmaco si è dimostrato efficace come agente disintossicante dagli oppiacei. Buprenorfina e naloxone sono combinati in una compressa sublinguale per il trattamento della dipendenza da oppiacei.

Gli effetti collaterali comuni della buprenorfina comprendono l'irritazione cutanea associata all'adesivo sul cerotto transdermico. Le istruzioni raccomandano ai pazienti di alternare regolarmente i siti di applicazione, senza ripetere l'applicazione allo stesso sito per almeno 21 giorni. Altre reazioni comuni includono nausea, vomito e vertigini, insieme a mal di testa. Sottoporre il cerotto, o l'area con un cerotto applicato, al calore provoca un aumento del rilascio di farmaci e aumenta anche la circolazione vascolare. Queste azioni combinate creano il potenziale per il sovradosaggio di buprenorfina.

I pazienti che indossano un cerotto di buprenorfina possono anche manifestare costipazione, ritenzione di liquidi e ipotensione. Le risposte gravi al sistema nervoso centrale includono depressione respiratoria, sedazione e alterazioni del giudizio. La buprenorfina aumenta gli effetti dell'alcol e dei farmaci da banco o da prescrizione che agiscono come depressori del sistema nervoso centrale.