拮抗薬とは何ですか？

ほとんどの薬物は、受容体での活動を通じて身体に影響を及ぼします。 受容体は、通常、細胞の表面に位置するタンパク質です。 これらの受容体を結合した後、薬物は細胞から応答を生成するか、他の化合物がその受容体を使用してそれを行うのを防ぐことができます。 拮抗薬のクラスは後者のカテゴリーに分類され、細胞がアゴニストとして知られる活性化化合物の存在下で応答しないことを効果的に保証します。 これらのアゴニストには、他の薬物、または神経伝達物質と呼ばれる脳の自然伝達化学物質を含めることができます。

拮抗薬の性質に応じて、さまざまな方法で効果を生み出すことがあります。 競合する拮抗薬は、受容体上の作動薬と同じ場所に結合し、これらの作動薬が結合するのを防ぎます。 別のタイプの非競合的拮抗薬は、受容体の他の部分に結合します。 結合すると、それらは受容体が活性化する能力を低下させるか、拮抗薬が存在している間に活性化することをまったく妨げる可能性さえある。 ほとんどの拮抗薬は可逆的であり、最終的には体内から離れますが、これらの物質の一部は不可逆的であり、摂取後に永続的な影響を引き起こします。

薬物拮抗薬には多くの医学的用途があります。 1つの拮抗薬グループであるベータ遮断薬は、ベータアドレナリン受容体と呼ばれる受容体部位に優先的に結合します。 通常、これらの受容体は、神経伝達物質エピネフリンがそれらを結合することを可能にし、発火として知られる行為で細胞に電気化学的メッセージを伝えます。 これらの受容体でのエピネフリンの過活動は、高血圧や他の医学的状態の一部である場合があります。 ベータ遮断薬は、拮抗薬として作用することにより、エピネフリンがその効果を発揮することを防ぎ、それによって高血圧の症状を緩和します。

一部の精神疾患は、拮抗薬による治療に反応する場合があります。 たとえば、統合失調症は、神経伝達物質ドーパミンの異常な活動に関連しているようです。 抗精神病薬は時々ドーパミン拮抗薬として機能し、この障害によって引き起こされる幻覚や変化した思考パターンの一部を緩和することができます。 ただし、すべての統合失調症の症状を拮抗薬で治療できるわけではありません。

受容体拮抗薬の別の機能は、薬物の過剰摂取を治療することです。 オピオイド鎮痛剤は大量にdosage睡または死を引き起こす可能性がありますが、ナロキソンなどのオピオイド拮抗薬はこの効果を逆転させる可能性があります。 ナロキソンは、受容体空間についてオピオイドと競合し、これらの薬物が投与された後に適切に作用することを妨げます。 ベンゾジアゼピンの過剰摂取は、フルマゼニルとして知られる同じ受容体に競合的に結合する異なる薬物で、同様の方法で治療される場合があります。