Neuraminidase 억제제는 무엇입니까?

Neuraminidase 억제제는 인플루엔자 감염을 치료하는 데 사용되는 항 바이러스 약물입니다. 인플루엔자 바이러스는 표면에 두 개의 단백질이 있습니다. 그 중 하나는 바이러스 표면에서 새로 형성된 입자를 해방시키는 효소 인 Neuraminidase입니다. 이를 통해 복제 된 후 다른 세포를 퍼 뜨리고 감염시킬 수 있습니다. 2 개의 뉴 라미니다 제 억제제는 뉴 라미니다 제 활성을 차단함으로써 인플루엔자를 치료하기 위해 상업적으로 이용 가능하다.

이 유형의 효소는 광범위한 유기체에 의해 생성된다. Neuraminidase는 sialic acid 또는 Neuramidin 로 알려진 당의 결합을 깨뜨립니다. 인플루엔자 바이러스에서, 뉴 라미니다 제는 바이러스 입자의 표면에서 돌출된다. 바이러스가 재현되면,이 설탕이 절단 될 때까지 시알 산에 의해 숙주 세포에 연결되어 있습니다.

바이러스 성 뉴 라미니다 제 바이러스를 숙주에 부착시킨 설탕에서 벗어나 감염을 퍼뜨릴 수 있습니다. C를 부수기 위해 물 분자를 추가하여이 작업을 수행합니다.시알 산의 혈액 결합. 이 유형의 효소는 글리코 사이드 가수 분해 효소로 알려져 있습니다.

Neuraminidase에는 9 개의 다른 아형이 있지만, 인플루엔자 균주에서는 인간에게 영향을 미치는 일부만 발생합니다. 바이러스 표면의 다른 단백질 인 hemagglutinin 과 함께 바이러스의 감염성을 결정하는 데 도움이됩니다. 일부 유형의 Neuraminidase는 다른 유형보다 숙주보다 더 손상됩니다. 그들은 바이러스의 이름 지정에 사용됩니다. 예를 들어, 돼지 독감 전염병 및 계절 인플루엔자를 담당하는 인플루엔자 바이러스는 H1N1 로 지정되었으며, 이들은 1 형 헤마 글루 티닌 및 뉴 라미니다 제가 있음을 나타냅니다.

바이러스 성 신경 라미니다 제에 대한 3 차원 결정 구조의 발달은 지적 및 실질적인 성과였다. 이를 통해 연구원들은 구조를 뉴 라미니다 제 억제제를 개발하기위한 모델로 사용할 수있었습니다. 뉴 라미니다 제는 Mo였다hemagglutinin보다 약물에 대한 매력적인 표적은 효소의 활성 부위 역할을하는 분자에 포켓이 있기 때문입니다.

화합물은이 포켓에 결합하고 효소가 세포의 설탕 화합물에 결합하지 않도록 설계되었습니다. Neuraminidase 억제제가 결합하여, 바이러스는 더 이상 세포로부터 자유롭지 않을 수 없다. 이것은 바이러스의 복제를 효과적으로 제한합니다.

이들 뉴라 미니 아제 억제제의 임상 결과는 독감의 증상이 0.5 내지 1.5 일 동안 지연되었다는 것이었다. 바이러스는 한 시간 안에 복제되어 많은 새로운 바이러스 입자를 생성 할 수 있기 때문에 이것은 중요한 발견이었습니다. 현재 시장에 Tamiflu®로 더 잘 알려진 Oseltamivir 및 Relenza®라고도 알려진 Zanamivir 인 두 가지 억제제가 있습니다. 이 약물은 증상 발병 후 48 시간 이내에 복용하면 가장 효과적입니다.

이들 뉴라 미니 아제 억제제는 모두 인플루엔자 A와 B에 대해 작용한다.일부 독감 균주 중 두 약물로. 계절적 H1N1 바이러스는 TAMIFLU®에 대한 높은 수준의 저항성을 나타내지 만 돼지 독감 H1N1에 의해서는 작은 정도의 저항 만 표시됩니다. 따라서 2009 년 돼지 독감 전염병 기간 동안 Tamiflu®의 비축이있었습니다.

지금까지 Relenza®는 인플루엔자의 두 균주에 효과적입니다. 그러나 약물에 대한 건강 문제가 있으므로 광범위하게 판매되지 않았습니다. H1N1 돼지 독감이 Tamiflu®에 대한 내성을 발생시키는 경우 중요한 백업 약물로 간주됩니다. 왜냐하면 돼지 독감 치료를 위해 처방 된 약물이 2 개만 있기 때문입니다.

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미국에서 비상 사태로 사용 된 추가 약물이 개발되었습니다. 이것은 복합 Peramivir입니다. 그러나 FDA (Food and Drug Administration)의 승인을받지 못했습니다. Peramivir는 다른 약물을 복용 할 수없는 사람들을위한 H1N1 돼지 독감에 대한 대체 치료입니다.