뉴 라미니다 제 억제제 란?

뉴 라미니다 제 억제제는 인플루엔자 감염을 치료하는 데 사용되는 항 바이러스 약물입니다. 인플루엔자 바이러스는 표면에 두 개의 단백질이 있습니다. 그중 하나는 바이러스 표면에서 새로 형성된 입자를 제거하는 효소 인 뉴 라미니다 아제입니다. 이를 통해 다른 세포가 복제 된 후 확산되고 감염 될 수 있습니다. 뉴 라미니다 제 활성을 차단함으로써 인플루엔자를 치료하기 위해 2 개의 뉴 라미니다 제 억제제가 상업적으로 이용 가능하다.

이 유형의 효소는 광범위한 유기체에 의해 생성됩니다. 뉴 라미니다 제는 시알 산 또는 뉴 라미 딘 으로 알려진 당의 결합을 끊습니다 . 인플루엔자 바이러스에서 뉴 라미니다 제는 바이러스 입자의 표면에서 튀어 나옵니다. 일단 바이러스가 재생되면,이 당이 절단 될 때까지 시알 산에 의해 숙주 세포에 연결된 상태로 유지된다.

바이러스 성 뉴 라미니다 제는 바이러스를 숙주에 부착시킨 당을 잘라내어 감염을 퍼 뜨리고 퍼지게합니다. 이것은 물 분자를 첨가하여 시알 산의 화학적 결합을 파괴함으로써 이루어진다. 이 유형의 효소는 글리코 사이드 가수 분해 효소로 알려져 있습니다.

뉴 라미니다 제의 9 가지 아형이 있지만 인간에게 영향을 미치는 인플루엔자 균주에서는 일부만 발생합니다. 바이러스 표면의 다른 단백질 인 헤 마글 루티 닌 과 함께 바이러스의 감염성을 결정하는 데 도움이됩니다. 일부 유형의 뉴 라미니다 제는 다른 것보다 숙주에 더 손상을줍니다. 그들은 바이러스의 이름 지정에 사용됩니다. 예를 들어, 신종 인플루엔자 유행병 및 계절 인플루엔자에 책임이있는 인플루엔자 바이러스는 H1N1 으로 지정되었으며, 이는 제 1 형 헤 마글 루티 닌 및 뉴 라미니다 제가 있음을 나타냅니다.

바이러스 성 뉴 라미니다 제를위한 3 차원 결정 구조의 개발은 지적 성과 실제적인 성과였다. 이것은 연구자들이 뉴 라미니다 제 억제제를 개발하기위한 모델로 구조를 사용할 수있게 해주었다. 뉴 라미니다 제는 헤 마글 루티 닌보다 약물에 대한보다 매력적인 표적이었다. 왜냐하면 효소의 활성 부위 역할을하는 분자가 포켓에 있기 때문이다.

화합물은이 포켓에 결합하고 효소가 세포의 당 화합물에 결합하는 것을 방지하도록 설계되었다. 뉴 라미니다 제 억제제가 결합되면, 바이러스는 더 이상 세포로부터 자유로울 수 없었다. 이것은 바이러스의 복제를 효과적으로 제한합니다.

이들 뉴 라미니다 제 억제제의 임상 결과는 독감 증상이 0.5 내지 1.5 일 동안 지연되었다는 것이었다. 바이러스가 한 시간 안에 복제 될 수 있고 많은 새로운 바이러스 입자를 생성 할 수 있기 때문에 중요한 발견이었습니다. 현재 시판에는 Tamiflu®로 더 잘 알려진 oseltamivir와 Relenza®로 알려진 zanamivir의 두 가지 억제제가 시판되고 있습니다. 이 약물은 증상이 발생한 후 48 시간 이내에 복용 할 때 가장 효과적입니다.

이들 뉴 라미니다 제 억제제 둘 모두는 인플루엔자 A 및 B에 대해 작용한다. 일부 독감 균주 중에서 2 가지 약물에 대해 상이한 수준의 내성이있다. 계절별 H1N1 바이러스는 Tamiflu®에 대해 높은 수준의 내성을 나타내지 만, 돼지 독감 H1N1에서는 약간의 내성 만 나타납니다. 따라서, 2009 돼지 독감 전염병 동안 Tamiflu®가 비축되었습니다.

지금까지 Relenza®는 두 종류의 인플루엔자에 효과적입니다. 그러나 약물에 대한 건강상의 우려가 있으므로 광범위하게 판매되지 않았습니다. H1N1 돼지 독감이 돼지 독감을 치료하기 위해 처방 된 약물이 2 개 밖에 없기 때문에 H1N1 돼지 독감이 Tamiflu®에 내성을 나타내는 경우 중요한 백업 약으로 간주됩니다.

미국에서 응급 상황에 사용되는 추가 약물이 개발되었습니다. 이것은 peramivir 화합물입니다. 그러나 FDA는 식품의 약국 (FDA)의 승인을받지 않았습니다. Peramivir는 다른 약을 복용 할 수없는 사람들을위한 H1N1 돼지 독감의 대체 치료법입니다.