펩티 도미 메틱이란 무엇입니까?

펩티 도미 메틱은 생물학적 활성 펩티드를 모방하도록 설계되었지만 약물로서의 기능에 더 큰 이점을 제공하는 구조적 차이를 갖는다. 예를 들어, 호르몬을 모방하도록 설계된 펩티 도미 메틱은보다 큰 안정성을 가지며 신호를 전달하기 위해 표적 수용체에 더 유용 할 수있다. 펩티드는 펩티드 결합과 연결된 아미노산으로 만들어진 큰 분자입니다. 펩티 도미 메틱은 구조를 안정화 시키거나 생물학적 활성을 변경시키기 위해 비 천연 아미노산 또는 다른 특이한 화합물을 가질 수있다.

펩티드에 관심이있는 이유는 많은 사람들이 상당한 생물학적 활성을 가지고 있기 때문입니다. 이것은 그들이 중추 신경계와 면역계에 호르몬과 신호 분자로 작용할 수 있음을 의미합니다. 펩티드는 소화, 생식 및 통증에 대한 민감성 중에서 광범위한 세포 활동에 영향을 줄 수 있습니다. 많은 펩티드 활성이 약물의 표적으로서 관심의 대상이되지만, 막을 가로 질러 세포로 들어가는 것은 어려울 수있다. 또한 세포로 만드는 펩티드는 종종 불안정합니다.

펩티 도미 메틱은 먼저 펩티드의 입체 형태 이동성을 제한하도록, 즉 구부릴 수있는 정도를 설계 하였다. 펩티드를 제자리에 고정 시키면 원하는 표적과 반응하고 바람직하지 않은 부작용을 제한 할 가능성이 높아집니다. 또 다른 목표는 안정성을 높이는 것입니다. 비 천연 화합물을 그들의 골격에 포함 시키면 이들 신규 화합물이 펩티드 및 펩티 도미 메틱을 분해하는 효소에 의해 분해 될 가능성이 훨씬 낮아진다.

펩티드는 하나의 아미노산의 카르복시 말단과 다음 아미노산의 아미노 말단 사이의 펩티드 결합에 의해 연결된 아미노산 사슬로 구성된다. 펩티 도미 메틱을 변경할 수있는 방법은 여러 가지가 있습니다. 펩티 도미 메틱 (peptidomimetic)은 펩타이드 결합이 완전히 치환되어 베타 아미노산으로 대체 될 수 있는데, 이는 두 개의 인접한 아미노산의 아미노 및 카르복시 말단 사이에 2 개의 여분의 탄소 원자를 함유한다. 이것은 생물학적으로 활성적이고 분해에 강한 다양한 구성을 야기 할 수 있습니다.

유기 화학자들은 펩티드 결합을 대체하는 다른 많은 방법을 확인했습니다. 또한, 측쇄는 종종시 클릭 펩티드의 첨가에 의해 종종 변경된다. 이들은 동일한 분자의 아미노 말단 및 카르복시 말단이 연결된 펩티드이다. 이러한 모든 변화는 일반적으로 펩티 도미 메틱의 안정성을 향상 시키도록 설계되었습니다.

펩티 도미 메틱을 합성 할 때 고려해야 할 다른 요소는 결합 부위의 최적 적합 및 전략적 영역을 수용액 또는 막에서 유리하게 만드는지 여부이다. 생물학적 막을 통한 수송은 펩티 도미 메틱의 표적화 된 합성에 의해 개선 될 수있는 또 다른 인자이다. 이러한 결정을 내리려면 대상에 대한 자세한 지식이 필요합니다.

이 접근법은 새로운 활성 화합물을 식별하는 데 매우 유용했습니다. 고혈압 및 기타 상태를 치료하는 데 사용되는 안지오텐신 전환 효소 (ACE)의 펩티 도미 메틱 억제제를 포함하여 일부 성공적인 약물이이 방법을 사용하여 개발되었습니다. 다른 펩티 도미 메틱 억제제는 암 세포가 아 pop 토 시스 ( apoptosis)로 알려진 프로그램 된 세포 사멸에 들어가도록 유발하도록 설계된 것들을 포함 한다 . 여러 연구소에서 모델 시스템에서이 기술로 성공했으며이 분야에서 하나 이상의 특허가 출원되었습니다.

펩티 도미 메틱의 합성은 의도적으로 특정 화합물에 대한 것일 수 있거나 큰 라이브러리가 합성 및 스크리닝 될 수있다. 후자의 접근법의 예는 조합 화학을 이용한다. 이것은 구조적으로 관련된 많은 수의 분자를 합성하는 전략입니다. 이어서 생성 된 화합물의 라이브러리를 활성 화합물에 대해 스크리닝 할 수있다.

펩티 도미 메틱 디자인 분야는 많은 과학 분야를 뛰어 넘습니다. 펩티 도미 메틱 화합물의 라이브러리로부터 생물학적 활성 화합물을 확인하는 성공률은 펩타이드의 스크리닝 라이브러리보다 훨씬 높다. 표적에 대한 안정성 및 가용성이 증가한다는 빈번한 이점으로 인해 펩티 도미 메틱 스 분야가 증가하고있다.