peptidomimetic은 무엇입니까?

펩티 도미틱은 생물학적 활성 펩티드를 모방하도록 설계되었지만 약물로서의 기능에 더 큰 장점을 제공하는 구조적 차이를 갖는 화합물이다. 예를 들어, 호르몬을 모방하도록 설계된 펩티 도미 틱은 안정성이 높고 표적 수용체가 신호를 전달하기 위해 더 많이 이용할 수 있습니다. 펩티드는 펩티드 결합과 관련된 아미노산으로 제조 된 큰 분자이다. 펩티 도미 믹스는 부 자연스러운 아미노산 또는 다른 특이한 화합물을 가질 수 있으며, 이들의 구조를 안정화 시키거나 생물학적 활성을 변화시킬 수있다.

펩티드에 대한 관심의 이유는 많은 사람들이 상당한 생물학적 활성을 가지고 있기 때문이다. 이것은 그들이 중추 신경계와 면역계의 호르몬과 신호 분자 역할을 할 수 있음을 의미합니다. 펩티드는 광범위한 세포 활성에 영향을 줄 수 있으며, 그 중에서도 소화, 생식 및 통증에 대한 민감성에 영향을 줄 수 있습니다. 많은 펩티드 활동은 약물의 목표로 관심이 있지만, 그들이 나를 건너기가 어려울 수 있습니다.mbrane은 세포에 들어갑니다. 또한, 세포로 만드는 펩티드는 종종 불안정합니다.

펩티 도미 믹스는 먼저 펩티드의 구조적 이동성, 즉 구부릴 수있는 정도를 제한하도록 설계되었다. 펩티드를 제자리에 고정 시키면 원하는 목표와 반응하고 바람직하지 않은 부작용을 제한 할 가능성이 높아집니다. 또 다른 목표는 안정성을 높이는 것입니다. 비자기 화합물을 그들의 골격에 통합하면 이들 신규 화합물이 펩티드와 펩티 도미학을 분해하는 효소에 의해 분해 될 가능성이 훨씬 낮습니다.

펩티드는 하나의 아미노산의 카르복시 말단과 다음의 아미노 말단 사이의 펩티드 결합에 의해 연결된 아미노산의 사슬로 구성된다. 펩티 도미학을 변경할 수있는 방법에는 여러 가지가 있습니다. 펩티 도유는 펩티드 결합이 완전히 변위 될 수있다,이를 인접한 아미노산의 아미노와 카르복시 말단 사이에 2 개의 추가 탄소 원자를 함유하는 베타 아미노산으로 대체. 이것은 생물학적으로 활성화되고 고장에 저항력이있는 광범위한 구성을 야기 할 수 있습니다.

유기 화학자들은 펩티드 결합을 대체하는 다른 많은 방법을 확인했습니다. 또한, 측쇄는 종종 주기적 펩티드를 첨가함으로써 종종 변경된다. 이들은 아미노 말단과 동일한 분자의 카르복시 말단이 연결된 펩티드이다. 이러한 모든 변화는 일반적으로 peptidomimetic의 안정성을 향상 시키도록 설계되었습니다.

peptidomimemetics를 합성 할 때 고려해야 할 다른 요인은 결합 부위의 최적의 적합성이며 전략적 영역이 수용액 또는 막에서 선호하는지 여부입니다. 생물학적 막을 가로 지르는 수송은 펩티 도미 틱의 표적화 된 합성에 의해 개선 될 수있는 또 다른 요인이다. 대상에 대한 자세한 지식이 필요합니다o이 결정을 내립니다.

이 접근법은 새로운 활성 화합물을 식별하는 데 매우 유용했습니다. 고혈압 및 기타 상태를 치료하는 데 사용되는 안지오텐신 전환 효소 (ACE)의 펩티 도미 틱 억제제를 포함 하여이 방법을 사용하여 일부 성공적인 약물이 개발되었습니다. 다른 펩티 도미 틱 억제제는 암 세포가 아 pop 토 시스로 알려진 프로그램 된 세포 사멸로 들어가도록 유발하도록 설계된 것들을 포함한다. 몇몇 연구 실험실은 모델 시스템 에서이 기술로 성공 했으며이 분야에서는 적어도 하나의 특허가 적용되었습니다.

펩티 도미 믹스의 합성은 특정 화합물에 대한 설계에 의해 될 수 있거나 큰 라이브러리를 합성하고 스크리닝 할 수있다. 후자의 접근법의 예는 조합 화학을 활용한다. 이것은 구조적으로 관련된 많은 수의 분자를 합성하는 전략입니다. 그런 다음 생산 된 화합물 라이브러리는 활성 화합물에 대해 스크리닝 될 수 있습니다.

펩티 도미의 필드ETIC 디자인은 여러 과학 분야를 가로 지릅니다. 펩티도 이미 성 화합물의 라이브러리에서 생물학적으로 활성화 된 화합물을 식별하기위한 성공률은 펩티드의 스크리닝 라이브러리보다 훨씬 높다. 목표에 대한 안정성과 가용성이 증가함에 따라 펩티 도유 분야가 증가하고 있습니다.