Hva er en histaminblokkering?

En histaminblokkering er en type medisiner som endrer aktiviteten til histamin, et spesialisert amin som fungerer som en nevrotransmitter og en inflammatorisk formidler. Histaminblokkere blir ofte referert til som antihistaminer . Imidlertid er dette begrepet misvisende. For en ting blokkerer ikke disse medisinene syntesen av histamin fra aminosyren histidin som uttrykket tilsier, og forhindrer heller ikke at det frigjøres fra mastceller. I stedet er en histaminblokkerer designet for å forhindre at målrettede reseptorsider godtar kjemikaliets tilknytning, samt instruksjonene det er programmert å levere.

Det er to typer histaminreseptorer som mottar histamin, men de reagerer forskjellig. H1-reseptorer er involvert i betennelsesreaksjoner og gir symptomer som ofte sees ved allergiske reaksjoner, som hevelse, nysing og økte neseutskillelser. Derfor gis en H1-histaminblokkering, også kjent som en H1-antagonist, for å behandle allergier. H2-reseptorer er derimot involvert i å regulere sekresjonen av magesyre fra parietalceller som ligger i slimhinnen i magen. Så en H2-histaminblokker, eller H2-antagonist, brukes for å forhindre overflødig produksjon av magesyre og er beregnet på behandling av magesår og gastroøsofageal reflukssykdom (GERD).

Eksempler på vanlige blokkere som virker på H1-reseptorsider inkluderer difenhydramin (Benadryl®), loratadin (Claritin®) og klorfeniramin (Chlor-Trimeton®). Noen av disse medisinene, særlig førstegenerasjonsmedisiner som difenhydramin og klorfeniramin, påvirker også H1-reseptorer i hjernen, noe som utløser en beroligende effekt. Imidlertid produserer noen av de nyere medisinene, som loratadin, langt mindre døsighet fordi disse medisinene ikke kan passere selv om blod-hjerne-barrieren så vel som deres forgjengere. De mest brukte H2-blokkeringene er cimetadin (Tagamet®) og ranitidin (Zantac®). Disse medisinene er tilgjengelige uten resept.

Selv om disse medisinene er veldig effektive og anses som trygge, er de ikke uten risiko og bivirkninger. For eksempel produserer noen av disse stoffene døsighet og kan forstyrre evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner, en effekt forbedret med alkoholforbruk. I motsetning til dette kan ikke-beroligende blokkering gi søvnløshet hos noen mennesker. Andre vanlige bivirkninger inkluderer munntørrhet, svimmelhet, hyperaktivitet, uregelmessig hjerterytme, skylling i huden og magekramper. I tillegg er det reseptbelagte legemidlet cimetidin kontraindisert med warfarin (Coumadin®) og andre blodfortynnere på grunn av økt risiko for blødning, øker serumnivået for mange andre medisiner, som kalsiumkanalblokkere og kolesterolsenkende medisiner, og er kjent for å passere morsmelk.