Hva er Artesunate?

Artesunate (AS) er et derivat av artemisinin, et naturlig produkt produsert av den søte malurtplanten, Artemisia annua . Denne forbindelsen brukes til å behandle alvorlige tilfeller av malaria i områder der det er motstand mot andre medisiner mot malaria. Stoffet har mye brukt i Afrika og Asia, og har nylig fått godkjenning for å brukes i USA for å behandle alvorlig syke pasienter som oppfyller visse kriterier. Som andre medisiner for å behandle malaria, bør artesunat alltid brukes i kombinasjon med andre klasser av anti-malariatmedisiner for å forhindre parasittutvikling.

Arteminisin-klassen av medikamenter ble oppdaget fra et ekstrakt kjent som quinqhaosu fra den søte malurtplanten, og har blitt brukt i over 1000 år for å behandle malaria i kinesisk medisin. Artemisinin absorberes ikke godt av kroppen, men derivat, inkludert dihydroartemisinin, ble opprettet. Artesunat er avledet syntetisk fra dihydroartemisinin og er oppløselig i vann. Legemidlet kan gis oralt, rektalt eller injiseres i muskler eller årer. Den har en aktiv peroksydbinding, som reagerer med de malariainfiserte røde blodlegemene og produserer reaktive oksygenarter som forgifter organismer i cellen.

Malaria er en alvorlig sykdom som dreper omtrent en million mennesker per år, særlig små barn. Det er klassiske medisiner som har blitt brukt i mange år for å behandle sykdommen, spesielt kinin og klorokinin. Parasittene som forårsaker malaria har imidlertid utviklet motstand mot dem. Dette gjelder spesielt Plasmodium falciparum , den formen for malaria som forårsaker den alvorligste formen for denne sykdommen. Artesunate har vist seg å være veldig nyttig for å behandle alvorlige tilfeller av infeksjon med denne organismen.

Myndighetene fraråder bruk av artesunat i områder der Plasmodium falciparum kan drepes av mer tradisjonelle medisiner mot malariat. Jo sjeldnere denne forbindelsen brukes, jo lavere er sjansen for å utvikle motstand mot den. Selv om artesunate er veldig effektiv til å fjerne infeksjoner, har organismerne en tendens til å vende tilbake og kolonisere på nytt hvis dette er det eneste legemidlet som brukes i behandlingen. Motstand mot denne forbindelsen er rapportert i Kambodsja når den brukes alene til behandling av pasienter uten andre medisiner mot malariat. Denne forbindelsen anbefales ikke for å behandle tilfeller av malaria forårsaket av andre arter av Plasmodium , siden andre medisiner fremdeles er effektive mot disse organismer.

I USA får cirka 1 500 mennesker diagnosen malaria hvert år, med omtrent 10% som har den alvorlige formen av sykdommen. Det intravenøse fra artesunate er tilgjengelig for slike pasienter som ikke kan ta orale medisiner. Pasienter må også ha intoleranse mot kinidin, eller organismen de er smittet med må være resistent mot dette stoffet. Det er en spesiell 24-timers hotline fra Centers for Disease Control (CDC) for å få AS på nødsbasis.