Hva er klorokin?
Klorokin er et medikament som har blitt brukt mye for å forebygge og behandle malaria. I noen deler av verden er det fremdeles effektivt. I store deler av verden har det imidlertid utviklet seg resistens blant parasittene som forårsaker malaria, spesielt mot den største belastningen. Andre medisiner brukes nå ofte til å behandle denne sykdommen. Cloroquine har også noen milde anti-immun egenskaper, og brukes som et antirheumatisk produkt.
Malaria er en ødeleggende sykdom som dreper en million mennesker hvert år. Det er forårsaket av flere forskjellige arter av parasitter i slekten Plasmodium . Disse parasittene lever i røde blodlegemer (RBC), og er vanligvis spredt fra en person til en annen ved bitt av infiserte mygg.
Malariaparasitten virker ved å nedbryte hemoglobin, det viktigste proteinet i røde blodlegemer. Det gjør dette for å få aminosyrer, som er byggesteinene til proteiner. En komplikasjon med denne strategien er at hemoglobin inneholder heme - en nitrogenholdig forbindelse som binder oksygen - som kan være giftig i høye mengder. Parasitten konsentrerer heme i krystaller, i et spesialisert cellulær rom kalt en vakuol, hvor den ikke forstyrrer cellulær metabolisme.
Klorokin virker ved å diffundere inn i de røde blodlegemene, parasitten og vakuolen. Den blir fanget i vakuolen, og reagerer med hemekrystallene. I denne formen kan ikke krystallene legge til flere hemmolekyler. Hemen bygger seg deretter opp til en giftig konsentrasjon og gir parasitten gift.
Dette antimalariamidlet ble mye brukt i flere tiår, til tross for førstegangs bekymring for toksisiteten for mennesker. Motstand har bygget seg opp mot dette stoffet, spesielt med parasitten Plasmodium falciparum , årsaksmidlet til den farligste formen for malaria. Det ser ut til å være flere mekanismer for resistens, men det er kjent at de resistente formene til parasittene er veldig effektive til å transportere klorokin ut av cellene.
De fleste tilfeller av død fra malaria forekommer i Afrika sør for Sahara. Der er resistens mot malaria endemisk. Klorokin kan brukes i deler av verden der medikamentresistens ennå ikke er bekreftet. Dette inkluderer Karibia, Mellom-Amerika og deler av Midt-Østen.
Klorokin kan være veldig effektiv når den gis som del av en malarial forebyggingskampanje, for et passende område. Reisende oppfordres til å ta det omtrent en til to uker før de reiser til en region hvor malaria er endemisk. Den tas deretter ukentlig i løpet av turen, og i fire uker etterpå. For behandling av eksisterende sykdom tas det vanligvis i høyere doser flere ganger om dagen. Det er noen forholdsregler ved å ta det, siden dette stoffet kan være ganske giftig.
Pasienter bør få øynene undersøkt regelmessig mens de tar klorokin. Selv om uskarpt syn er vanlig, kan medisinen være giftig for øynene og til og med forårsake blindhet, selv om dette vanligvis bare er et problem med kronisk bruk. Noen mennesker lider av kløe, som noen ganger er alvorlig nok til å avbryte behandlingen.
Forstyrrelse i mage-tarmkanalen er en vanlig bivirkning, og reduseres hvis stoffet tas sammen med måltider. Legemidlet cimetidin vil forverre effekten av klorokin, og muligens føre til toksisitet, så det bør unngås. For sikkerhets skyld bør pasienter konsultere en lege om eventuelle medisiner eller urtetilskudd som tas i forbindelse med dette antimalariamidlet.