Hva er Fulvestrant?

Fulvestrant er et medisin som brukes til å behandle postmenopausale kvinner som har hormonreseptor-positiv metastatisk brystkreft. AstraZeneca plc, et farmasøytisk selskap med base i London, markedsfører legemidlet som Faslodex. USAs Food and Drug Administration (FDA), som har ansvaret for å regulere landets legemidler, godkjente fulvestrant 25. april 2002.

Hormonreseptorpositiv metastatisk brystkreft er definert som brystkreft som er avhengig av hormoner for å multiplisere svulstene og la det spre seg til andre deler av kroppen. Når det gjelder fulvestrant, virker det mot østrogen, som er det viktigste kvinnelige kjønnshormonet. Som en østrogenreseptorantagonist blokkerer den hormonets aktivitet til å vokse kreftceller.

Fulvestrant brukes spesielt til brystkreftpasienter som ikke har opplevd menstruasjonsblødning i minst 12 måneder på rad. Folk henvender seg til stoffet når andre legemidler ikke har arbeidet for å blokkere østrogen. Dette inkluderer tamoxifen, merkenavnet Nolvadex, som også fungerer som en østrogenreseptorantagonist.

AstraZeneca produserer og markedsfører også tamoxifen, som har vært den standard anti-østrogen medisinen for hormonreseptor-positiv brystkreft hos kvinner før overgangsalderen. I motsetning til fulvestrant fungerer imidlertid tamoxifen også som en agonist, noe som betyr at det utløser respons fra celler ved å binde seg til reseptorene deres. Dette er motsatt av handlingene til en antagonist, som faktisk blokkerer agonisten.

Fulvestrant produseres som en 250-milligram løsning i en 5-millimeter sprøyte. Administrering av legemidlet krever intramuskulær injeksjon med en 500 mg dose. Prosessen varer ett til to minutter, og innebærer å injisere hver side av rumpa med en sprøyte. Dette gjøres tre ganger i løpet av den første måneden, med to 14-dagers intervaller, og en gang i hver påfølgende måned. Dens biologiske halveringstid - den tiden stoffet må miste halvparten av sin farmakologiske krefter - registreres som 40 dager.

Dette stoffet er ansvarlig for nesten to dusin bivirkninger. De vanligste inkluderer appetitt tap, forstoppelse, diaré, svimmelhet, hodepine, kvalme, svette, magesmerter og oppkast. Mer alvorlige bivirkninger, som krever øyeblikkelig oppmerksomhet fra en lege, inkluderer smerter i brystet, utslett, pusteproblemer og hevelse i den øvre delen av kroppen.

FDA klassifiserer fulvestrant som tilhørende graviditetskategori D når det gjelder å utgjøre fosterrisiko for gravide. Dette betyr at selv om leger kan anbefale bruken, er det betydelig bevis for fosterrisiko hos mennesker fra markedsføringsrapporter, undersøkelser eller menneskekontrollerte studier. Graviditetskategori D er en av de mer alvorlige kategoriene av FDAs fosterrisikoklassifiseringssystem, bare nummer to i kategori X.