Hva er fulvestrant?

Fulvestrant er et medisin som brukes til å behandle postmenopausale kvinner som har hormonreseptor-positiv metastatisk brystkreft. AstraZeneca PLC, et farmasøytisk selskap med base i London, markedsfører stoffet som Faslodex. USAs Food and Drug Administration (FDA), som har ansvaret for å regulere landets legemidler, godkjente fulvestrant 25. april 2002.

Hormonreseptor-positiv metastatisk brystkreft er definert som brystkreft som er avhengig av hormoner for å multiplisere tumorene og la det spre seg til andre deler av kroppens kropp. Når det gjelder fulvestrant, fungerer det mot østrogen, som er det primære kvinnelige kjønnshormonet. Som en østrogenreseptorantagonist blokkerer den hormonens aktivitet av voksende kreftceller.

fulvestrant brukes spesielt for brystkreftpasienter som ikke har opplevd menstruasjonsblødning i minst 12 måneder på rad. Folk henvender seg til stoffet når andre legemidler ikke har jobbet for å blokkere østrogen. Dette inkluderer tamoxifen,Merkenavn Nolvadex, som også fungerer som en østrogenreseptorantagonist.

AstraZeneca produserer også og markeder tamoxifen, som har vært standard anti-østrogenmedisiner for hormonreseptor-positiv brystkreft hos kvinner før menopausale. I motsetning til fulvestrant, fungerer imidlertid tamoxifen også som en agonist, noe som betyr at det utløser responser fra celler ved å binde seg til reseptorene sine. Dette er det motsatte av handlingene til en antagonist, som faktisk blokkerer agonisten.

fulvestrant er produsert som en 250-milliram-løsning i en syring på 5 millimeter. Administrering av medikamentet krever intramuskulær injeksjon med en 500 mg dose. Prosessen varer ett til to minutter, og innebærer å injisere hver side av rumpa med en sprøyte. Dette gjøres tre ganger i den første måneden, med to 14-dagers intervaller, og en gang i hver påfølgende måned. Dens biologiske halveringstid-tiden stoffetmå miste halvparten av sine farmakologiske krefter - er registrert som 40 dager.

Dette stoffet er ansvarlig for nesten to dusin bivirkninger. De vanligste inkluderer tap av appetitt, forstoppelse, diaré, svimmelhet, hodepine, kvalme, svette, magesmerter og oppkast. Mer alvorlige bivirkninger, som krever øyeblikkelig oppmerksomhet fra en lege, inkluderer smerter i brystet, utslett, pusteproblemer og hevelse i den øvre delen av kroppen.

FDA klassifiserer fulvestrant som tilhører graviditetskategori D når det gjelder å utgjøre fosterrisiko for gravide. Dette betyr at selv om leger kan anbefale bruken av den, er det betydelige bevis på menneskelig fosterrisiko fra markedsføringsrapporter, undersøkelser eller menneskekontrollerte studier. Graviditetskategori D er en av de mer alvorlige kategoriene i FDAs fosterrisikoklassifiseringssystem, bare nest etter kategori x.