Hva er Lorcaserin?

Lorcaserinhydroklorid er et medikament beregnet på vekttap og vekthåndtering hos overvektige pasienter. Diettpillen er en serotonin 2C reseptor (5-HT2C) agonist og anorektisk. I 2009 sendte Arena Pharmaceuticals inn en ny-medikament-søknad for Lorcaserin-hydroklorid hos U.S. Food and Drug Administration (FDA). I oktober 2010 avviste FDA Lorcaserin i sin form på den tiden, og siterte bekymring for effekt og koblinger til kreftsvulster i laboratorierotter. Det foreslåtte varemerke navnet var da Lorqess®.

Serotonin 2C -reseptorer finnes i mange områder av hjernen, og de i hypothalamus antas å være ansvarlige for å regulere en persons appetitt og metabolisme. Som en serotonin 2C -agonist antas Lorcaserin å aktivere disse reseptorene og produsere kjemikalier som undertrykker sult. En pasient som tar lorcaserin føler seg full raskere, spiser færre kalorier og på sin side mister vekt.

Kornpille er beregnet på to grupper av pasienter, de med en kroppsmasseindeks(BMI) på 30 eller mer, og de med en BMI på 27 eller flere pluss en vektrelatert helsetilstand som høyt blodtrykk, forhøyet kolesterol eller diabetes type 2. To kliniske studier av fase 3 ble utført for slankepiller, blomstring (atferdsmodifisering og lorcaserin for overvekt og overvekt behandling) og blomstring (atferdsmodifisering og lorcaserin andre studie for overvekt behandling). Disse dobbeltblinde kliniske studiene evaluerte vekttap-pillen mot en placebo i to år, med begge gruppene som også fikk kostholds- og treningsrådgivning.

Resultatene for 3.182 pasienter ble publisert i New England Journal of Medicine i juli 2010. Forfatterne rapporterte at 47,5 prosent av pasientene i Lorcaserin -gruppen mistet 5 prosent eller mer av kroppsvekten, sammenlignet med 20,3 prosent av placebogruppen. Av de pasientene med vekttap som bodde på Lorcaserin, 67,9 prosent MAIntained vekttapet i ett år. Uten diettpillen opprettholdt bare 50,3 prosent det forrige vekttapet. De hyppigst rapporterte bivirkningene inkluderte hodepine, svimmelhet og kvalme.

Som en serotonin 2C reseptoragonist, er Lorqess® lik det forbudte medikamentet fenfluramin, eller fen-fen. Arena Pharmaceuticals rapporterer imidlertid at Lorqess® ikke viste ingen av Fenfluramines giftige hjerteeffekter i kliniske studier; Selskapets kreditts Lorcaserins større reseptorselektivitet. Arena Pharmaceuticals fortsatte å jobbe i slutten av 2010 med FDA mot godkjenning av Lorqess®. Den søkte også godkjenning av stoffet i Europa.