Hva er Lorcaserin?

Lorcaserin hydrochloride er et medikament beregnet på vekttap og vekthåndtering hos overvektige pasienter. Kostholdspillen er en serotonin 2C reseptor (5-HT2C) agonist og anorektikum. I 2009 sendte Arena Pharmaceuticals inn en ny legemiddelsøknad for lorcaserinhydroklorid til US Food and Drug Administration (FDA). I oktober 2010 avviste FDA lorcaserin i sin form på det tidspunktet, med henvisning til bekymring for effekt og koblinger til kreftsvulster i rotter i laboratoriet. Det foreslåtte varemerket navnet da var Lorqess®.

Serotonin 2C-reseptorer finnes i mange områder av hjernen, og de i hypothalamus antas å være ansvarlige for å regulere en persons appetitt og metabolisme. Som serotonin 2C-agonist antas lorcaserin å aktivere disse reseptorene og produsere kjemikalier som undertrykker sult. En pasient som tar lorcaserin føler seg mett raskere, spiser færre kalorier og på sin side mister vekt.

Kostholdspillen er beregnet på to grupper av pasienter, de med en kroppsmasseindeks (BMI) på 30 eller mer, og de med en BMI på 27 eller mer pluss en vektrelatert helsetilstand som høyt blodtrykk, forhøyet kolesterol eller Type 2 diabetes. To kliniske fase 3-studier ble utført for diettpilleren, BLOOM (Behavioural modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management) and BLOSSOM (Behavioral modification and Lorcaserin Second Study for Overesity Management). Disse dobbeltblinde kliniske studiene evaluerte vekttapspillen mot en placebo i to år, hvor begge gruppene også fikk kostholds- og treningsrådgivning.

Resultatene for 3 182 pasienter ble publisert i New England Journal of Medicine i juli 2010. Forfatterne rapporterte at 47,5 prosent av pasientene i lorcaserin-gruppen mistet 5 prosent eller mer av kroppsvekten sin, sammenlignet med 20,3 prosent av placebogruppen. Av de pasientene med vekttap som oppholdt seg på lorcaserin, opprettholdt 67,9 prosent vekttapet i ett år. Uten diettpiller var det bare 50,3 prosent som opprettholdt det forrige vekttapet. De hyppigst rapporterte bivirkningene inkluderer hodepine, svimmelhet og kvalme.

Som serotonin 2C-reseptoragonist, ligner Lorqess® det forbudte medikamentet fenfluramin eller Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals rapporterer imidlertid at Lorqess® ikke viste noen av fenfluramins giftige hjerteeffekter i kliniske studier; selskapets kreditts lorcaserins større reseptorselektivitet. Arena Pharmaceuticals fortsatte å jobbe i slutten av 2010 med FDA mot godkjenning av Lorqess®. Den søkte også om godkjenning av stoffet i Europa.