Hva er fysostigmin?

Fysostigmin er en sekundær metabolitt produsert av den afrikanske tropiske vintreet Physostigma Venosum , kjent som Calabar Bean.Denne forbindelsen brukes som et medikament hos mennesker for å behandle både glaukom og myasthenia gravis, og ble på en gang betraktet som en Alzheimers sykdomsbehandling.Den fungerer som en reversibel hemmer av kolinesterase, proteinet som nedbryter acetylkolin.Det meste av kroppens bevegelse er avhengig av overføring av signaler fra nerveceller til muskler som er formidlet av acetylkolin.

-hemmere av kolinesterase, kjent som antikolinesteraser, hemmer nedbrytningen av acetylkolin.Generelt er de svært giftige for dyr fordi de danner et irreversibelt kompleks med kolinesterase.Dette får musklene til å fortsette å trekke seg sammen, og lammelse og død kan oppstå.Mange insektmidler bruker denne virkemåten, og det samme gjør noen nervegasser.I kontrast binder fysostigminen kolinesterase reversibelt, noe som gjør det mulig å bruke det som et medikament hos mennesker.

Fysostigminsulfat er den formen som brukes som et medikament i USA, og brukes er i behandlingen av glaukom.Fysostigmin er effektiv til å få den ekstra væsken til å renne ut av øyet.Det fungerer også som et miotisk, noe som får elevene til å innsnevre.Denne egenskapen kan også hjelpe i behandlingen av glaukom.Noen ganger brukes det som et miotisk etter at øynene er utvidet under en øyeundersøkelse.

Muskel svekkende sykdom Myasthenia gravis kan behandles effektivt med denne antikolinesterasen.Handlingen av denne lidelsen forhindrer at acetylkolin serverer sin funksjon av å aktivere musklene.Dermed kan behandling med fysostigmin bidra til å lindre symptomene på denne sykdommen.

Kliniske studier ble utført med fysostigmin for å avgjøre om det kunne forbedre funksjonen til pasienter med Alzheimers sykdom fordi det var en hypotese om at symptomene på sykdommen skyldtesMangel på tilstrekkelige mengder acetylkolin.Behandling med denne forbindelsen forårsaket en liten, men målbar økning i kognitive ferdigheter.Pasienter led imidlertid av drastiske bivirkninger, og de fleste av dem droppet ut av testene.Konklusjonen var at dette stoffet ikke ville være nyttig for å behandle Alzheimers sykdom.

En ekstra egenskap av fysostigmin er at det kan krysse blod-hjerne-barrieren og påvirke sentralnervesystemet (CNS).Dette gjør at det kan brukes til å behandle overdoser av medisiner som forårsaker produksjon av for mye acetylkolin.Dette kalles en kolinerge effekt.Overdoser av planteforbindelsene atropin og scopolamin kan forårsake denne effekten.En vanlig og potensielt dødelig kilde til slike medisiner er forbruk eller innånding av Jimson -ugras, Datura Stramonium , som et forsøk på hallusinogen.

Den kjemiske syntesen av fysostigmin er et svært vanskelig selskap, gitt molekylets kompleksitet.En ekstra komplikasjon er at det er to former for forbindelsen, kjent som stereoisomerer, men bare en form er aktiv som et medikament.Kjemikere oppdaget en måte å syntetisere dette kjemikaliet på laboratoriet i 1935, og en rekke forskjellige metoder er utviklet.Generelt er dette kjemikaliet isolert fra modne, tørre frø av Calabar bønneplanten, i stedet for å bli syntetisert fra bunnen av.