Hva er eikosanoider?

Eikosanoider er en ekstremt kompleks gruppe organiske molekyler som har en rekke funksjoner i kroppen. Avledet fra fettsyrer signaliserer de molekyler, med en kort halveringstid, som kontrollerer en rekke forskjellige veier. Familier av eikosanoider inkluderer prostaglandiner, prostacyclins, tromboxaner og leukotriener, hver med flere serier med forbindelser. Avhengig av hvilke molekyler som produseres, kan de produsere betennelse eller redusere den. Legemidler som påvirker eikosanoidproduksjon inkluderer ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs), for eksempel aspirin og ibuprofen, sammen med adrenal steroider.

Produksjon av eikosanoider starter med mottak av et ekstracellulært signal på et spesifikt sensingpunkt kjent som en resept-resept. Dette aktiverer et cellulær membranenzym kalt et fosfolipase , som spalter en bestemt fettsyre. Dette er det ene trinnet som alle eikosanoider har til felles. Fettsyren som genereres er et 20-karbon flerumettet fettTy syre, ofte arachidonsyre . Denne forbindelsen er en av de essensielle fettsyrene som må oppnås eksternt fra matvarer.

Når arachidonsyre er blitt generert, kan den transformeres av to separate enzymatiske traséer som hver tilsetter et molekyl av oksygen til fettsyren. Cyclooxygenase (Cox) er en familie av enzymer som produserer prostaglandiner, prostacyclins og tromboxaner - samlet kjent som prostanoider . Alternativt kan Lipoxygenase -familien transformere arachidonsyre for å produsere leukotriener.

Andre molekyler, foruten arachidonsyre, kan oksygeneres for å produsere eikosanoider. Kostholdsmengder av omega-6 og omega-3 fettsyrer påvirker denne prosessen. Begge grupper av fettsyrer er essensielle fettsyrer, men kan deles inn i de to kategoriene. For eksempel tilhører arachidonsyre Omega-6-gruppen. Produktene fra disse differNT -fettsyrer varierer i antall dobbeltbindinger, og har veldig forskjellige fysiologiske effekter.

Eikosanoidene produsert fra arachidonsyre har en tendens til å fremme betennelse. I kontrast har de fra Omega-3-gruppen en tendens til å enten forårsake mindre betennelse eller forhindre det, avhengig av det produserte molekylet. Det er bevis på at økt kosthold Omega-3 fettsyrer fremmer god kardiovaskulær helse og hjelper til med å senke triglyseridnivåene.

Ulike eikosanoider er involvert i mange varierende aspekter ved pattedyrfysiologi. Blant annet hjelper de med å regulere blodtrykk, modulere immunforsvaret og påvirke blodpropp. For eksempel er grunnen til at mange mennesker tar aspirin daglig, er å hemme en bestemt tromboksan fra å stimulere blodpropp, og dermed senke sjansene for et hjerteinfarkt.

Siden betennelse kan forårsake smertefulle symptomer ved visse sykdommer, som leddgikt, har hemmere av eikosanoidsyntese blitt brukt til å blokkere produksjonenav visse eikosanoidmolekyler. Fokuset for farmasøytiske hemmere har vært på å blokkere prostaglandin- og leukotrienaktiviteter. Kanskje er de mest kjente hemmere av eikosanoidproduksjon de som hemmer COX-aktivitet, og dermed hemmer prostaglandinproduksjon.

Det er to forskjellige typer Cox, men at produktene fra Cox-1 er avgjørende for funksjoner som å beskytte mageforet. Det er de inducerbare produktene fra COX-2 som er ansvarlige for smertefull betennelse. NSAIDs, for eksempel aspirin, blokkerer aktivitetene til både COX-1 og COX-2, og kan forårsake magesår.

Spesifikke typer COX-2-hemmere er utviklet, men det er bekymring for bivirkninger, som en økt tendens til hjerneslag og hjerteinfarkt. Alternative antiinflammatoriske medisiner er adrenal steroider . Disse blokkerer aktiviteten til en av de viktigste fosfolipasene i de innledende stadiene av eikosanoidbiosyntese, og hemmer slik produksjonen av en rekke eikosanoider.Dette er en viktig årsak til at behandling med steroider kan gi så mange farlige bivirkninger.

Leukotriener produserer også betennelse. Farmasøytiske medisiner er utviklet for å blokkere leukotriener fra binding til deres spesifikke signalsteder. Legemidler som Zafirlukast og Montelukast hjelper til med å håndtere sykdommer, som revmatoid artritt og astma, som ofte involverer betennelse. USAs Food and Drug Administration (FDA) har gitt en advarsel om potensielle nevropsykiatriske problemer med bruk av disse medisinene.