Hva er Endothelin-1?

Endotelin-1 er et aminosyrepeptid som lages i cellene som fører til det menneskelige vaskulære systemet. Forbindelsen binder seg til reseptorer i muskelvev i hjertet og får den til å trekke seg sammen. Bortsett fra reguleringen av hjertekontraksjoner, kontrollerer den også hjerterytmen. Endotelin-1 regulerer vaskulær tone i lungene i tillegg til tonen i luftveiene, og holder alle stier åpne og fullt funksjonelle. Renal homeostase administreres også fordi stoffet har kontroll over utskillelse av vann og natrium i nyrene.

Endotelin-systemet i hjernen gir regulering av både kardiorespirasjonsfunksjoner og hormonfrigjøring. Endotelin-1 har også sterk innflytelse på utviklingen av hypertensjon og hjertesvikt. Det forårsaker frigjøring av kalsium i hjertet, som har vært knyttet til mange helseplager.

Når det frigjøres, får effekten av endotelin-1 grep når peptidet binder seg til spesifikke reseptorer. Binding til en type reseptor fører til at produksjonen av et stoff, som fører til at kalsium frigjøres. Normal kalsiumstimulering utløser sammentrekning av glatte muskler i hjertet så vel som i blodårene.

Endothelin-1, så vel som dens genetiske og peptidsekvenser, ble ikke oppdaget før på slutten av 1980-tallet. Systemene det opererer på har blitt studert siden 1950-tallet, da det ble realisert at en mekanisme var ansvarlig for å kontrollere bevegelsen i hjertet og sirkulasjonssystemet. Etter oppdagelsen ble stoffet oppkalt etter endotelceller i blodkarene, som det stammer fra.

I tilfeller av hjertesvikt frigjøres endotelin-1 av skadet vaskulært vev og kan være skadelig for hjertefunksjonen. Det gjør dette ved å forårsake en overdreven frigjøring av kalsium og ved å stimulere vaskulær muskel slik at den forstørres. Hemmende for opptaket har vist seg å lindre symptomene på hjertesvikt og faktisk tillater mennesker å leve lenger. Forbindelser som kalles reseptorantagonister brukes til dette formålet. Spesifikke målretter seg mot bestemte forhold, for eksempel hjertesvikt og pulmonal hypertensjon.

Endotelin-1 påvirker også generell cellevekst, embryonal utvikling, nevrologiske funksjoner, slik som de som er involvert i smertesignalering og kreftcellevekst. Endokrin funksjon og forskjellige funksjoner i lungene og det reproduktive systemet påvirkes også av det. Endotelin-1 er viktig for at kroppen skal fungere normalt, men uregelmessige mengder kan ha drastiske effekter som kan føre til mange forskjellige tilstander og sykdommer.