Co to jest cyklooksygenaza?

Cyklooksygenaza lub Cox jest enzymem, który wytwarza sygnały, które mogą prowadzić do bólu i stanu zapalnego. Inhibitory tego rodzaju enzymu są znane jako niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Należą do nich środki przeciwbólowe i gorączki, takie jak aspiryna, ibuprofen i naproksen. W przypadku konsekwentnie przyjmowanych z czasem, takich jak zapalenie stawów, związki te mogą prowadzić do wrzodów trawiennych. Nowa generacja inhibitorów COX została opracowana w nadziei na zminimalizowanie tych skutków ubocznych.

Istnieją dwa główne typy cyklooksygenazy, które występują w ludzkim ciele. Pierwszy jest znany jako Cox-1. Ten enzym jest obecny w większości komórek i działa jako część normalnego gospodarstwa komórkowego, takiego jak utrzymanie podszewki żołądka. Natomiast COX-2 jest wytwarzany w odpowiedzi na specyficzne podpowiedź i generuje sygnały, które powodują zapalenie i ból.

Oba rodzaje cyklooksygenazy tworzą klasę związków, w tym prostaglandyny . Te związki są jak hormony. THej, różni się jednak tym, że hormony działają na odległość. Prostaglandyny wytwarzają sygnały, które są krótkotrwałe i wpływają tylko na pobliskie komórki lub te same komórki, które je wytwarzają. Związki te są rodzajem kwasu tłuszczowego, mają 20 węgli i mają pierścień pięciokrębów na końcu chemikalia.

Istnieje wiele rodzajów prostaglandyn, ale związek macierzysty powstaje z wielonienasyconego kwasu tłuszczowego kwas arachidonowego . Różne rodzaje prostaglandyn, które powodują mniejsze zapalenie, można wytwarzać z kwasów tłuszczowych omega-6 i omega-3, które są uzyskiwane z oleju rybnego w diecie. Te kwasy tłuszczowe mogą być preferencyjnie stosowane przez cyklooksygenazę zamiast kwasu arachidonowego i mogą pomóc w zmniejszeniu stanu zapalnego.

aspiryna jest tradycyjnym i bardzo skutecznym inhibitorem cyklooksygenazy. Niestety hamuje zarówno COX-1, jak i COX-2. Zatem oprócz zmniejszenia bólu i gorączki, iT może powodować poważne problemy żołądkowe, takie jak wrzody. Jest to powszechny efekt uboczny NLPZ. Dodatkowy efekt uboczny obejmuje zwiększoną tendencję do niewydolności nerek.

Te skutki uboczne doprowadziły do ​​wyszukiwania selektywnego inhibitora COX-2. Opracowano nową klasę NLPZ, która przede wszystkim ukierunkowała COX-2. Oczekiwano, że leki te nie będą miały skutków ubocznych oryginalnych NLPZ.

Zgodnie z oczekiwaniami specyficzne inhibitory COX-2 spowodowały znacznie mniej podrażnienia żołądka i mniej krwawienia. Nieoczekiwanie zachowali także inne skutki uboczne tradycyjnych NLPZ, takich jak zwiększona niewydolność nerek. Istnieje również obawy dotyczące dodatkowych możliwych negatywnych skutków ubocznych, takich jak zwiększone ryzyko udaru mózgu i ataku serca.

Leki w tej klasie, które pozostają dostępne do stosowania, obejmują celekoksyb i etorykoksyb. Z powodu zaniepokojenia ich potencjalnych skutków ubocznych niektórzy pracownicy służby zdrowia zaleca się ich wykorzystaniu. Rofecoxib, lepiej znany jako Vioxx®, został usuniętyz rynku w 2004 r. Ze względu na obawy dotyczące bezpieczeństwa.