Что такое ингибиторы P450?

P450 относится к семейству метаболических белков, называемых ферментами цитохрома P450; они ответственны за разрушение наркотиков в организме. Ингибиторы P450 замедляют или останавливают химическое действие фермента цитохрома P450, обычно связываясь с ферментом, прежде чем он сможет выполнить свою работу. Известно, что некоторые лекарства являются ингибиторами P450, но некоторые продукты также могут ингибировать эти ферменты. В некоторых случаях полезно целенаправленно ингибировать ферменты P450, потому что они расщепляют некоторые лекарства, прежде чем лекарство сможет работать. В других случаях следует избегать лекарств и продуктов питания, которые ингибируют функцию ферментов, чтобы лекарство разрушалось достаточно быстро и не накапливалось в организме.

Большие концентрации ферментов цитохрома P450 обнаруживаются в печени, но они могут быть обнаружены во многих других органах, таких как почки и пищеварительный тракт. Эти ферменты начинают процесс расщепления многих различных веществ, которые могут стать токсичными, если не выводятся с мочой или желчью. К этим веществам относятся лекарства, нелегальные наркотики, стероидные гормоны и другие органические молекулы.

Широкий спектр лекарств действует как ингибиторы P450. Это ингибирование - наряду с противоположным эффектом, индукцией - является причиной большинства проблем взаимодействия лекарств и может привести к тому, что некоторые лекарства вырастут до токсичных уровней в организме. Многие антидепрессанты, такие как Prozac, Zoloft и Luvox, являются ингибиторами некоторых ферментов P450, наряду с Tagemet, Cipro, Benadryl и длинным списком других лекарств. Употребление грейпфрута, грейпфрутового сока, карамбола, кресс-салата и даже употребление табачных изделий также подавляют эти ферменты.

Некоторые лекарства больше не используются в Соединенных Штатах из-за опасных для жизни побочных эффектов, вызванных взаимодействием с другими лекарствами, которые являются ингибиторами P450. Примеры включают Seldane, Hismanal, Propulsid. Другой препарат, Posicor, был отменен, потому что сам по себе является сильным ингибитором P450, который опасно реагировал с некоторыми сердечными препаратами.

Важным моментом является то, что некоторые лекарства менее эффективны, поскольку быстрее метаболизируются, тогда как другие лекарства на самом деле более эффективны. Препараты, которые уже находятся в химической форме и являются биологически активными, также не ослабляют симптомы, если наблюдается высокая активность цитохрома P450. Они могут работать лучше, если принимать с ингибиторами P450. Другие лекарства принимаются в неактивной форме и активируются на первых этапах распада. Эти препараты могут не выполнять свою функцию, если пациент также принимает ингибитор цитохрома P450.