Что такое прогестин?

Прогестин - это синтетический гормон, похожий на встречающийся в природе прогестерон. Он имеет ряд фармацевтических применений, но чаще всего используется для контрацепции или заместительной гормональной терапии. Существует много различных форм прогестина, включая медроксипрогестерон, норетинодрел и левоноргестрел.

В контрацепции прогестин может сочетаться с эстрогеном, в то время как при заместительной гормональной терапии он используется для уравновешивания замены эстрогена для предотвращения медицинских осложнений. Прогестин также используется для лечения заболеваний матки, включая аменорею или ненормальное отсутствие менструации, дисфункциональное маточное кровотечение и эндометриоз, при котором клетки, подобные тем, которые выстилают внутреннюю часть матки, растут вне матки, вызывая боль и часто бесплодие. Кроме того, это может помочь облегчить симптомы рака эндометрия или слизистой оболочки матки, почек, молочной железы и предстательной железы. Прогестины также иногда используются для поддержки гормонального выхода матери при экстракорпоральном оплодотворении, а также для предотвращения преждевременных родов или выкидышей у женщин с историей любого из этих состояний. Тем не менее, прогестерон часто используется для таких применений вместо прогестина.

Прогестин был создан, чтобы предложить преимущества терапии прогестероном без ее недостатков. Когда женщина беременна, ее организм выделяет прогестерон, который препятствует овуляции. Поэтому гормон является эффективной формой контроля над рождаемостью, так как он может заставить организм думать, что он беременен, и предотвратить овуляцию. Тем не менее, прогестерон имеет низкую биодоступность при пероральном приеме, что означает, что организм плохо его усваивает. Если вводится гормон, проблема биодоступности обходится, но прогестерон имеет тенденцию вызывать раздражение в месте инъекции.

Прогестин гораздо более эффективен, чем прогестерон, при приеме внутрь. Первый прогестин, этистерон, был синтезирован в 1938 году Гансом Херлоффом Инхоффеном, и многие другие версии должны были последовать. Первый оральный контрацептив, Enovid, содержал норэтинодрел в качестве активного ингредиента. Он был утвержден в качестве противозачаточного средства Соединенными Штатами в 1960 году, а Соединенным Королевством - годом позже. До 1960 года эновид и аналогичные гормональные препараты использовались только при нарушениях менструального цикла.

В заместительной гормональной терапии, которая ослабляет симптомы, связанные с уменьшением гормонального выхода организма во время менопаузы, прогестины используются для балансировки замены эстрогена. Если эстроген используется сам по себе, это может привести к осложнениям, включая аномальную пролиферацию клеток эндометрия, состояние, называемое гиперплазией эндометрия. Без лечения это может привести к раку эндометрия.