Что такое статины?

Препараты статинов - это препараты, используемые для снижения уровня липидов и липопротеинов в сыворотке крови. Препараты статинов, также известные как статины, действуют путем подавления редуктазы HMG-CoA, фермента, участвующего в выработке холестерина. Блокирование действия этого фермента также стимулирует определенные белковые рецепторы, которые находятся на поверхности клеток, связываться с циркулирующими липопротеинами низкой плотности (ЛПНП), так что они могут содержаться и перевариваться в печени. Поскольку высокие уровни холестерина ЛПНП связаны с ускорением образования артериальных бляшек, препараты статинов особенно полезны для людей с риском сердечных заболеваний. Тем не менее, имеются данные, свидетельствующие о том, что статиновые препараты могут также помочь предотвратить заболевание почек, артрит, остеопороз, деменцию (например, болезнь Альцгеймера) и некоторые виды рака.

Препараты статинов либо изготавливают синтетически, либо получают в качестве субстрата ферментации или в качестве побочного продукта окисления органического соединения. Тем не менее, один из препаратов статина, компактин, встречается в природе в красном дрожжевом рисе из-за присутствия Penicillium citrinum , типа плесени. Однако из-за связывания с несколькими нежелательными побочными эффектами компактин не используется в качестве самого липидоснижающего агента. Вместо этого он используется для производства другого статина под названием правастатин. Фактически, синтез компактина является единственным способом получения правастатина.

Ловастатин был первым из препаратов статинов, одобренных Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). Как и несколько других препаратов этого класса, его получают путем ферментации, в данном случае из гриба Aspergillus terreus . Фактически, как и компактин, он также содержится в красном дрожжевом рисе. Ловастатин продается под несколькими торговыми марками, включая Mevacor® и Altocor®.

Снижающие холестерин эффекты статинов наблюдаются в течение очень короткого времени, обычно в течение всего семи дней. Однако терапия статинами не обязательно является постоянным решением. Фактически, если не будут сделаны измеримые изменения образа жизни, весьма вероятно, что уровни холестерина ЛПНП снова станут повышенными, если терапия будет прервана. Таким образом, большинство пациентов, проходящих курс лечения препаратами статинов, должны продолжать принимать лекарства до конца жизни.

В то время как для некоторых людей полезные преимущества терапии статинами очевидны, эти препараты представляют опасность. С одной стороны, сочетание препаратов статина с другими препаратами увеличивает риск рабдомиолиза, состояния, характеризующегося распадом мышечных клеток. Это лекарственное взаимодействие может происходить с другими гиполипидемическими лекарственными средствами, такими как гемфиброзил, с некоторыми антибиотиками (например, эритромицином) или противогрибковыми агентами, такими как циклоспорин. Кроме того, препараты статина могут вызывать кратковременные побочные эффекты, чаще всего тошноту, диарею и боль в мышцах и суставах. Эти препараты могут иногда увеличивать выработку ферментов в печени, что увеличивает риск повреждения печени и требует регулярного мониторинга уровня ферментов.