Каковы различные типы частичных агонистов?

Есть несколько различных типов частичных агонистов. Эти лекарства поддерживают свое фармацевтическое действие, связываясь со специфическим рецептором и вызывая слабое действие, которое является как агонистическим, так и антагонистическим по природе. Частичные агонисты вызывают различные, но специфические физиологические эффекты, которые основаны на том, к какому типу рецепторов они имеют сродство. Некоторые общие условия, для которых предписаны частичные агонисты, включают шизофрению, опиатную зависимость и гипертонию. Некоторые известные препараты, относящиеся к этой категории, это буспирон, арипипразол и пиндолол.

Частичный агонист может считаться разумным, но не идеальным, подходящим для его соответствующего рецептора. Когда он связывается, он заполняет рецептор и, по сути, блокирует рецептор от того, чтобы быть открытым для любого другого вещества или лиганда. Однако он не связывается полностью и не может вызвать достаточных изменений в рецепторе, чтобы облегчить максимальный ответ. Это вызывает агонистический эффект, потому что сигнал, хотя он и более слабый по природе, чем сигнал, вызванный полным агонистом, посылается. С другой стороны, он вызывает антагонистический эффект, полностью блокируя действие вещества или лиганда, которые могут конкурировать за сайт рецептора.

Частичные агонисты часто используются при лечении опиатной зависимости и абстиненции. Потребители хронических опиатов неизбежно развивают высокую толерантность к опиоидным препаратам. Это происходит потому, что мозг реагирует на регулярное насыщение в месте расположения опиатных рецепторов, выращивая больше рецепторов, которые затем необходимо заполнить, чтобы пользователь почувствовал действие препарата. Для пользователя становится невозможным заполнить все рецепторные участки, и в этот момент он или она испытывает болезненную абстиненцию. Буспирон работает путем частичного связывания с опиатными рецепторами, которые смягчают симптомы абстиненции, не вызывая эйфорического максимума.

Арипипразол, другое лекарственное средство с частичным агонистом, используется для лечения шизофрении посредством рецептора допамина 2 (D2). Более традиционные антипсихотические препараты работают, полностью блокируя сайт D2, что приводит к прекращению положительных шизофренических симптомов, таких как галлюцинации и бред. Однако полная блокировка рецептора D2 может привести к тому, что пациенты потеряют способность чувствовать удовольствие, называемое ангедонией, впадать в депрессию или усугубляться негативными симптомами шизофрении. Эти нежелательные побочные эффекты можно смягчить, если использовать лекарственные средства, такие как арипипразол, вместо полных агонистов, поскольку они слабее связываются с рецепторным сайтом и, по сути, позволяют достаточной активации дофамина, чтобы предотвратить негативные реакции.