Что такое антагонист рецептора гистамина?

Антагонист рецептора гистамина, более часто называемый антагонистом рецептора H2, представляет собой класс лекарственного средства, которое блокирует действие гистамина в желудке. Это работает, косвенно уменьшая производство желудочной кислоты, выделяемой париетальными клетками в слизистой оболочке желудка. Это наиболее часто используется для желудочно-кишечных заболеваний, таких как язвенная болезнь желудка и желудочно-пищеводного рефлюкса (ГЭРБ).

Гистамин вырабатывается в желудке энтерохромаффиноподобной клеткой (ECL). Затем гистамин связывается с париетальными клетками в специализированных сайтах рецепторов, называемых сайтами H2-рецепторов. Это связывание стимулирует секрецию кислоты в желудке. Обычно желудочная кислота, называемая желудочной кислотой, помогает расщеплять частицы пищи. При избытке желудочной кислоты может возникнуть повреждение как желудка, так и пищевода, как в случае с ГЭРБ.

Продукция желудочной кислоты может быть уменьшена антагонистом гистаминовых рецепторов. Антагонист рецептора гистамина связывается с сайтами рецептора H2 на париетальных клетках, и это, в свою очередь, блокирует связывание гистамина с париетальной клеткой. В результате теменные клетки не стимулируются и вырабатывают меньше желудочной кислоты. Антагонисты гистаминовых рецепторов лишь частично снижают кислотность желудка, обычно примерно на 50-80%.

Существует несколько состояний, для которых используется антагонист гистаминовых рецепторов. Наиболее распространенной проблемой является диспепсия, обычно называемая расстройством желудка или расстройством желудка. Они также могут быть использованы в случаях язвенной болезни, стрессовых язв и ГЭРБ, который чаще называют изжогой. Эффекты обычно длятся от шести до десяти часов, что дает им преимущество перед антацидами, которые длятся всего один-два часа.

Доступными формами антагонистов гистаминовых рецепторов являются фамотидин, циметидин, ранитидин и низатидин. Первый из них, циметидин, был создан в середине 1960-х годов компанией Smith, Kline & French, ныне известной как GlaxoSmithKline. Впервые он был продан в 1976 году под торговой маркой Tagamet®. Все они доступны без рецепта, то есть без рецепта.

Большинство побочных эффектов антагонистов гистаминовых рецепторов встречаются редко и обычно слабо Побочные эффекты для циметидина довольно редки, но могут быть взаимодействия с другими лекарствами. Ранитидин и низатидин также могут иметь взаимодействия, но они встречаются реже, чем с циметидином. Даже если они доступны без рецепта, всегда рекомендуется проконсультироваться с врачом при приеме других лекарств, чтобы избежать побочных реакций.

Хотя антагонисты гистаминовых рецепторов все еще используются, они в значительной степени превзошли популярность ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы работают, блокируя выработку желудочной кислоты, но они более эффективны и имеют меньше побочных эффектов. Оба являются более эффективными, чем антациды, которые растворяют только кислоту, которая в настоящее время находится в желудке.