Что такое ингибитор протеазы?

Ингибитор протеазы представляет собой тип лекарственного средства, которое предназначено для воздействия на активность протеазы, типа фермента, используемого многими вирусами для размножения. Протеаза, в частности, используется вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) для репликации себя, а также участвует в репликации гепатита С. Фармацевтические компании могут разрабатывать препараты, предназначенные для протеазы, для продвижения продукции, которая снизит общую вирусную нагрузку у пациентов. , даже если они не могут вылечить вирусные инфекции, а сниженная вирусная нагрузка поможет пациенту дольше оставаться здоровым.

Первый ингибитор протеазы был одобрен к продаже в 1995 году, и вскоре последовали несколько других продуктов. Некоторые примеры ингибиторов протеаз на рынке включают нелфинавир, саквинавир, рионавир и индинавир. Эти препараты классически используются в комбинированной терапии с другими препаратами и дополнительными ингибиторами протеазы для борьбы с вирусными инфекциями; по состоянию на 2009 г. ингибиторы протеазы были одобрены только для использования против ВИЧ. Эти препараты также были исследованы в качестве потенциального экспериментального лечения рака, поскольку они могут ингибировать рост раковых опухолей.

Комбинированная терапия использует преимущества нескольких лекарств, которые имеют различные эффекты для создания многоцелевого нападения. Комбинируя ингибитор протеазы с другим ингибитором протеазы, риск развития резистентных вирусных штаммов также уменьшается. Поскольку протеаза может изменяться каждый раз, когда вирус размножается, использование нескольких ингибиторов гарантирует, что случайные мутации, которые противостоят одной форме ингибитора протеазы, будут уничтожены другой.

Использование комбинированной терапии для борьбы с ВИЧ-инфекцией требует коктейля лекарств, которые могут быть сложными и дорогостоящими. Пациенты должны соблюдать осторожность при приеме всех своих лекарств и при соблюдении определенного графика. Несоблюдение комбинированной терапии ставит пациента под угрозу заболеваемости, а также может способствовать генерации устойчивых к лекарствам штаммов ВИЧ, которые могут передаваться другим, что усложнит лечение ВИЧ / СПИДа в будущем.

Несколько побочных эффектов связаны с ингибиторами протеазы. Одним из наиболее серьезных является повышение уровня сахара в крови и развитие диабета. Эти препараты также влияют на токсичность для печени, что является общей проблемой лекарств, которые принимаются в больших дозах и в течение длительного времени, потому что печень в конечном итоге становится неспособной их обработать. Ингибитор протеазы также влияет на то, как организм обрабатывает и накапливает жир, вызывая повышение уровня холестерина и образование необычных жировых отложений.