Что такое ингибитор тромбина?

Ингибитор тромбина влияет на способность организма производить сгустки крови, связываясь с ферментом тромбином и дезактивируя его. Этот фермент является ключом к образованию тромба, потому что он помогает создать связующий агент, фибрин, привлекает тромбоциты к месту кровоизлияния и увеличивает выработку организмом большего количества тромбина. Тромбин также помогает предотвратить разрушение тромбов за счет повышения эффективности фибрина. Пациенту может быть необходимо использовать ингибитор тромбина, если он подвергается риску инсульта или других серьезных проблем со здоровьем из-за наличия тромбов.

Есть три сайта, активный сайт и два экзозита, на молекуле тромбина, которая используется для создания тромбов. Тромбин присоединяется к фибрину вдоль его активного сайта и использует два его экзозита для синтеза других ферментов. Молекулы антитромбина и лекарственные препараты, которые используют антитромбин для предотвращения образования тромбов, не могут получить доступ к тромбину после его прикрепления к фибрину. Это дает лекарству, ингибирующему тромбин, преимущество перед другими типами лекарств, потому что оно может деактивировать тромбин, используя активный сайт, экзозиты или их комбинацию.

У некоторых пациентов, когда существует риск серьезной травмы из-за образования тромба, дезактивации свободно плавающего тромбина недостаточно. Эти пациенты выигрывают от применения ингибитора тромбина, потому что препараты этого класса дезактивируют тромбин в сгустке крови, а также тромбин в кровотоке. Тромбин, оставшийся активным в сгустке крови, обладает способностью создавать больше тромбина, что может привести к еще большему росту сгустка крови. Ингибитор тромбина может предотвратить это.

Существуют различные типы препаратов-ингибиторов тромбина. Некоторые типы предназначены для связывания с тромбином в одном месте, в то время как другие связываются с ним в двух местах. Некоторые из последних могут быть разделены пополам через короткое время, что делает лекарство неактивным. Это учитывает недолговечный эффект ингибитора тромбина, который полезен для определенных пациентов.

Сгустки крови могут быть опасны для пациентов, которые недавно перенесли серьезную операцию на тазобедренном или коленном суставах, а также для тех, кто подвергается высокому риску инсульта из-за фибрилляции предсердий. В этих популяциях может быть необходимо ингибировать рост сгустков крови даже при повышенном риске кровотечения. Ингибитор тромбина может быть назначен пациентам, для которых другие типы антикоагулянтов или тромбоцитов неэффективны.