Что такое актиномицин?

Актиномицин - это антибиотик, полученный из видов Streptomyces , нитчатых почвенных бактерий, известных производством множества натуральных продуктов. Это соединение ингибирует транскрипцию ДНК в РНК, вызывая тем самым гибель клеток. Способность вызывать самоубийство на клетках делала актиномицин D препаратом ранней химиотерапии. Это соединение очень токсично для нормальных клеток, поэтому его используют только при определенных специализированных видах рака. Альтернативное название препарата - дактиномицин.

Streptomyces - это грамположительная бактерия, которая входит в группу актиномицетов. Эти почвенные бактерии известны производством антибиотиков и других натуральных продуктов. Конкуренция среди микроорганизмов в почве является жесткой, и производство соединений, которые убивают другие организмы, помогает актиномицетам выживать.

Одной из причин того, что актиномицин является таким успешным антибиотиком, является то, что его химическая структура включает два циклических пептида. Эту необычную группу аминокислот очень трудно разложить другим организмам. Он также включает D-аминокислоту в каждом циклическом пептидном кольце. Обычно аминокислоты находятся в L-конфигурации. Использование таких нетипичных биохимических признаков способствует успеху этого актиномицета в почве.

Выделение актиномицина в 1940 году принесло Нобелевскую премию Сельману Ваксману. Исследования механизма действия этого антибиотика показали, что он действует, связываясь с двухцепочечной ДНК и останавливая транскрипцию этой ДНК в РНК. Связываясь таким образом, актиномицин препятствует продвижению РНК-полимеразы. Эта активность заставила клетки совершить самоубийство, процесс, известный как апоптоз.

Способность вызывать апоптоз является ценным свойством. Раковые клетки распространяются намного быстрее, чем клетки в соседних, нормальных тканях, потому что они потеряли контроль и не подвергаются такому апоптозу. Препараты, вызывающие апоптоз, потенциально могут применяться при лечении рака Препарат, который вводится внутривенно и распространяется по крови для уничтожения раковых клеток, известен как противоопухолевый агент - препарат для химиотерапии.

Актиномицин D использовался в качестве химиотерапевтического препарата в течение многих лет. Сила этого класса лекарств заключается в их специфичности в уничтожении клеток, которые делятся. Это повышает вероятность того, что они убьют раковые клетки, а не клетки незлокачественной ткани. Однако это соединение очень токсично для нормальных клеток. Препарат очень тщательно контролируется при его применении.

Помимо использования в лечении рака и в качестве антибиотика, способность актиномицина связывать ДНК сделала это соединение полезным для исследований в области биохимии и клеточной биологии. Он используется для ингибирования синтеза РНК. Кроме того, можно создать флуоресцентное производное, известное как 7-аминоактиномицин D. Это химическое вещество используется для окрашивания одноцепочечной ДНК. Это ценный маркер, чтобы определить, умерли ли клетки или нет.