Что такое Артесунат?

Артесунат (AS) является производным артемизинина, натурального продукта, производимого растением сладкой полыни, Artemisia annua . Это соединение используется для лечения тяжелых случаев малярии в районах, где существует устойчивость к другим противомалярийным препаратам. Широко используемый в Африке и Азии, препарат недавно получил одобрение на применение в Соединенных Штатах для лечения тяжело больных пациентов, которые соответствуют определенным критериям. Как и другие лекарства для лечения малярии, артесунат всегда следует использовать в сочетании с другими классами противомалярийных препаратов, чтобы предотвратить развитие резистентности у паразитов.

Класс препаратов артеминизина был обнаружен на основе экстракта, известного как quinqhaosu из растения сладкой полыни, и использовался в течение более 1000 лет для лечения малярии в китайской медицине. Артемизинин плохо усваивается организмом, поэтому были созданы производные, включая дигидроартемизинин. Артесунат получают синтетическим путем из дигидроартемизинина и растворим в воде. Препарат можно вводить перорально, ректально или вводить в мышцы или вены. Он имеет активную перекисную связь, которая реагирует с зараженными малярией эритроцитами и производит активные формы кислорода, которые отравляют организмы внутри клетки.

Малярия - это серьезное заболевание, от которого ежегодно умирает около миллиона человек, особенно маленьких детей. Существуют классические лекарства, которые годами использовались для лечения этой болезни, особенно хинин и хлорохинин. Однако паразиты, вызывающие малярию, приобретают к ним устойчивость. Это особенно верно для Plasmodium falciparum , формы малярии, вызывающей наиболее тяжелую форму этого заболевания. Артесунат оказался очень полезным для лечения тяжелых случаев заражения этим организмом.

Власти рекомендуют не использовать артесунат в тех районах, где Plasmodium falciparum может быть убит более традиционными противомалярийными препаратами. Чем реже используется это соединение, тем ниже вероятность развития устойчивости к нему. Хотя артесунат очень эффективен для устранения инфекций, организмы имеют тенденцию возвращаться и реколонизировать, если это единственный препарат, используемый в лечении. Устойчивость к этому соединению была зарегистрирована в Камбодже, когда она используется отдельно для лечения пациентов без других противомалярийных препаратов. Это соединение не рекомендуется для лечения малярии, вызванной другими видами плазмодия , так как другие препараты все еще эффективны против этих организмов.

В Соединенных Штатах около 1500 человек ежегодно диагностируются с малярией, и примерно 10% имеют тяжелую форму заболевания. Внутривенный от артесуната доступен для таких пациентов, которые не могут принимать пероральные препараты. Пациенты также должны иметь непереносимость хинидина, или организм, которым они заражены, должен быть устойчивым к этому препарату. Существует специальная круглосуточная горячая линия от Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC) для получения AS в экстренном порядке.