Что такое Гелданамицин?

Гелданамицин - это антибиотик, довольно токсичный для людей. Этот препарат, по-видимому, полезен для предотвращения роста некоторых инфекционных организмов, и он может сыграть полезную роль в лечении других заболеваний. Исследователи в области лечения рака считают, что специфическое действие препарата в организме может помочь в лечении роста опухоли. Из-за присущей гельданамицину токсичности были созданы синтетические копии с несколькими изменениями для исследовательских целей.

Впервые обнаруженный в 1970 году, гелданамицин является натуральным продуктом бактериального вида Streptococcus hygroscopicus . Благодаря научным исследованиям молекулы ученые обнаружили, что вещество может оказывать благотворное влияние на репликацию вируса. Вирус простого герпеса является одним из таких инфекционных организмов, что гелданамицин проявляет антибиотическую активность в отношении.

Исследования также выяснили, как вещество действует внутри организма, что сделало его привлекательным лекарством для других состояний. Он действует непосредственно на молекулу, называемую белком теплового шока 90 (Hsp90,), чтобы блокировать его нормальную работу. Этот белок очень распространен в организме, и он действует как хранитель для множества других молекул. Некоторые из этих других молекул вовлечены в рост и репликацию клеток, процесс, который является неотъемлемой частью как опухолевых клеток, так и вирусных инфекций, таких как простой герпес.

Таким образом, блокирование этого белка уменьшает репликацию вируса, поскольку вирусы должны захватывать механизмы клетки-хозяина, чтобы помочь вирусной частице размножаться. По сравнению с антибиотиками, используемыми для борьбы с бактериями или грибами, доступно немного антибиотиков, нацеленных на вирусы. Он также может потенциально предотвратить репликацию раковых клеток, поскольку hsp-90 не помогает молекулам, способствующим репликации. Основная проблема с самим гельданамицином для медицинских исследователей заключается в том, что он очень токсичен для человека и может серьезно повредить печень. Он также не растворяется в воде, что затрудняет проведение инъекций и других жидких лекарственных препаратов.

Вместо того, чтобы концентрироваться только на гелданамицине, ученые решили сделать синтетические копии молекулы с небольшими изменениями в структуре. Эти небольшие изменения имеют тенденцию быть различиями в части молекулы, известной как 17-заместитель, и обычно синтетические аналоги имеют названия, которые относятся к типу настройки, присутствующей в этом 17-заместителе, такой как 17-аллиламино-деметоксигельдамицин ( 17-AAG) например. По состоянию на 2011 год продолжаются исследования эффективности этих препаратов против опухолей или вирусных инфекций.