Что такое лорказерин?

Лорказерин гидрохлорид - это препарат, предназначенный для снижения веса и снижения веса у пациентов с ожирением. Таблетка для похудения является агонистом и аноректиком серотонинового рецептора 2C (5-HT2C). В 2009 году Arena Pharmaceuticals подала заявку на новое лекарство для гидрохлорида лорказерина в Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). В октябре 2010 года FDA отказалась от лорказерина в его форме в то время, ссылаясь на озабоченность по поводу эффективности и связи с раковыми опухолями у лабораторных крыс. Предлагаемое торговое наименование тогда было Lorqess®.

Серотониновые 2C-рецепторы обнаружены во многих областях головного мозга, и считается, что те, которые находятся в гипоталамусе, ответственны за регулирование аппетита и метаболизма человека. Как агонист серотонина 2C, считается, что лорказерин активирует эти рецепторы и производит химические вещества, которые подавляют чувство голода. Пациент, принимающий лорказерин, чувствует себя быстрее, ест меньше калорий и, в свою очередь, теряет вес.

Таблетки для похудения предназначены для двух групп пациентов, с индексом массы тела (ИМТ) 30 или более, и с ИМТ 27 или более плюс состояние здоровья, связанное с весом, такое как высокое кровяное давление, повышенный холестерин или сахарный диабет 2 типа. Два этапа 3 клинических испытаний были проведены для таблеток для похудения, BLOOM (Поведенческая модификация и Lorcaserin для управления избыточным весом и ожирением) и BLOSSOM (Поведенческая модификация и Lorcaserin Второе исследование для управления ожирением). В этих двойных слепых клинических исследованиях в течение двух лет оценивались таблетки для похудения и плацебо. Обе группы также получали консультации по диете и упражнениям.

Результаты для 3182 пациентов были опубликованы в Медицинском журнале Новой Англии в июле 2010 года. Авторы сообщили, что 47,5 процента пациентов в группе лорказерина потеряли 5 процентов или более своей массы тела по сравнению с 20,3 процентами в группе плацебо. Из тех пациентов с потерей веса, которые остались на лорказерине, 67,9 процента поддерживали потерю веса в течение одного года. Без таблетки для похудения только 50,3% поддерживали предыдущую потерю веса. Наиболее частые побочные эффекты: головная боль, головокружение и тошнота.

Как агонист рецептора серотонина 2C, Lorqess® похож на запрещенный препарат фенфлурамин или фен-фен. Arena Pharmaceuticals сообщает, однако, что Lorqess® не продемонстрировал ни одного из токсических сердечных эффектов фенфлурамина в клинических испытаниях; большая избирательность рецепторов лорказерина в кредит компании. Arena Pharmaceuticals продолжала работать в конце 2010 года с FDA для утверждения Lorqess®. Он также искал одобрения препарата в Европе.