Что такое трансдермальный бупренорфин?

Трансдермальный бупренорфин является наркотическим средством, вводимым через местный пластырь с замедленным высвобождением. Медицинские работники назначают бупренорфин пациентам с хронической болью от умеренной до тяжелой. Бупренорфин является полусинтетическим опиатом, который обладает высоким потенциалом для зависимости, а также побочных эффектов, которые аналогичны тем, которые связаны с другими наркотическими анальгетиками. Сильная способность бупренорфина связываться со многими различными опиатными рецепторами вызывает трудности при попытке обратить вспять эффекты с помощью препаратов опиатного антагониста, которые включают налоксон.

Лаборатории создают бупренорфин с использованием алкалоида из Papaver somniferum, обычно известного как опийный мак. Препарат химически похож на кодеин и морфин, но считается, что он на 20-40% более эффективен, чем морфин. Исследования показывают, что трансдермальный бупренорфин действует как частичный агонист на участках дельта, мю и ORL1 рецепторов головного мозга.

Препарат стимулирует эти рецепторы, которые отвечают за целый ряд центральной нервной системы и гормональных реакций, включая регуляцию аппетита, высвобождение эндорфина, моторику желудка и настроение. Эти центры также определяют лекарственную толерантность и физическую зависимость. Бупренорфин также действует как антагонист, блокируя каппа-рецептор. Помимо естественного контроля боли, этот рецептор регулирует выведение жидкости через почки и регулирует уровни сознания.

Производители производят трансдермальный бупренорфин в виде специальных многослойных пластырей, которые обеспечивают дозы лекарств в 5, 10 или 20 мкг в час. Пациенты обычно наносят пластырь на чистую, безволосую кожу. Верхняя часть спины, верхняя часть грудной клетки, верхние наружные плечи и боковые стороны грудной клетки являются рекомендованными участками для нанесения, и пациент, как правило, может носить накладку в течение семи дней до замены. Трансдермальный бупренорфин также доступен в виде трехдневного пластыря в Европе.

Медицинские работники обычно назначают трансдермальный бупренорфин при хронической боли, связанной с раком, остеоартритом и невропатией. Лаборатории также производят бупренорфин в растворе для внутримышечных или внутривенных инъекций. Помимо его анальгетического применения, препарат доказал свою эффективность в качестве опиатного детоксифицирующего агента. Бупренорфин и налоксон объединены в сублингвальной таблетке для лечения опиатной зависимости.

Общие побочные эффекты бупренорфина включают раздражение кожи, связанное с адгезивом на трансдермальном пластыре. Инструкции рекомендуют пациентам регулярно менять места нанесения, не повторяя прием на том же месте в течение как минимум 21 дня. Другие общие реакции включают тошноту, рвоту и головокружение, а также головную боль. Подвержение пластыря или области с нанесенным пластырем для нагревания вызывает повышенное высвобождение лекарства, а также увеличивает кровообращение сосудов. Эти совместные действия создают возможность передозировки бупренорфина.

Пациенты, носящие пластырь бупренорфина, могут также испытывать запоры, задержку жидкости и гипотонию. Серьезные реакции центральной нервной системы включают угнетение дыхания, седативный эффект и изменения в суждении. Бупренорфин усиливает действие алкоголя и безрецептурных или рецептурных препаратов, которые действуют как депрессанты центральной нервной системы.