Что такое агонисты рецепторов?

В биохимии агонистами являются любые химические вещества, включая лекарства, которые проявляют сродство к рецептору на клеточной мембране. Благодаря сродству агонист может связываться с рецептором и влиять на его активность в клетке. На клеточном уровне рецепторы встречаются на поверхности клеточной мембраны и обычно являются открытой частью мембранного белка. Когда вещество связывается с рецептором, оно вызывает изменение молекулы рецептора, которое может инициировать или ингибировать активность. Агонисты рецепторов могут положительно или отрицательно влиять на активность рецептора, с которым они связываются.

Внутри организма рецепторы могут стимулироваться или ингибироваться химическими веществами, вырабатываемыми организмом, эндогенными агонистами; или те, которые являются иностранными или произведены в другом месте, экзогенными агонистами. Примеры эндогенных агонистов включают встречающиеся в природе гормоны, такие как инсулин, и нейротрансмиттеры. Нейротрансмиттеры - это химические вещества, вырабатываемые организмом, которые высвобождаются нервными клетками для передачи нервных импульсов от одной нервной клетки к другой. Примеры нейротрансмиттеров включают адреналин и дофамин.

Способность агонистов рецептора влиять на активность рецептора - это то, что отличает их от антагонистов рецептора. Антагонисты рецепторов также могут связываться с рецепторами, но они никак не влияют на рецептор или его активность. Количество, которое агонист рецептора влияет на активность своего рецептора-мишени, называется его эффективностью. Существует широкий спектр эффективности агонистов рецепторов.

По всему спектру эффективности существует четыре уровня различных агонистов рецепторов, которые классифицируются на основании того, насколько они влияют на рецептор, когда они связываются с ним. От большинства к минимуму группы: суперагонист, полный агонист, частичный агонист и обратный агонист. Суперагонист обычно является агонистом экзогенного рецептора. Когда он связывается с рецептором и активирует его, он вызывает большую реакцию, чем эндогенный агонист этого рецептора. Другими словами, ответ клетки превышает 100%, когда суперагонист связывается с рецептором-мишенью.

Полные агонисты рецептора вызывают полную эффективность или активность клетки, когда они связываются с рецептором. Эти типы агонистов могут быть эндогенными или экзогенными. Примерами эндогенных и экзогенных агонистов, которые являются полными агонистами, являются эндорфины и морфин соответственно. Эндорфины являются естественными болеутоляющими средствами, которые вырабатываются организмом и связываются с опиоидными рецепторами, которые находятся в центральной нервной системе. Морфин является сильнодействующим болеутоляющим средством, полученным из опийного мака, который имитирует действие эндорфинов и также активирует опиоидные рецепторы.

Частичные агонисты связываются с рецептором-мишенью, но вызывают лишь частичное увеличение активности клетки по сравнению с полными или эндогенными агонистами. Наконец, обратный агонист связывается с рецептором, но вместо того, чтобы активировать его, он вызывает обратное. Обратные агонисты действуют в полной противоположности полным или эндогенным агонистам, вызывая противоположные эффекты в клетке по сравнению с тем, когда полный или эндогенный агонист активировал рецептор.