Vad är en histaminblockerare?
En histaminblockerare är en typ av medicinering som modifierar aktiviteten av histamin, en specialiserad amin som fungerar som en neurotransmitter och en inflammatorisk mediator. Histaminblockerare kallas ofta antihistaminer . Men detta begrepp är vilseledande. För en sak blockerar dessa läkemedel inte syntesen av histamin från aminosyran histidin som uttrycket antyder, och förhindrar inte heller dess frisättning från mastceller. Istället är en histaminblockerare utformad för att förhindra riktade receptorplatser från att acceptera kemikaliens vidhäftning, såväl som instruktionerna som den är programmerad att leverera.
Det finns två typer av histaminreceptorer som får histamin, men de svarar annorlunda. H1-receptorer är involverade i inflammatoriska reaktioner och ger symtom som vanligtvis ses vid allergiska reaktioner, såsom svullnad, nysningar och ökade näsutskott. Därför ges en H1-histaminblockerare, även känd som en H1-antagonist, för att behandla allergier. Å andra sidan är H2-receptorer involverade i att reglera utsöndringen av magsyra från parietalceller belägna i magsäckets foder. Så, en H2-histaminblockerare, eller H2-antagonist, används för att förhindra överproduktion av magsyra och är avsedd för behandling av magsår och gastroesofageal refluxsjukdom (GERD).
Exempel på vanliga blockerare som verkar på H1-receptorplatser inkluderar difenhydramin (Benadryl®), loratadin (Claritin®) och klorfeniramin (Chlor-Trimeton®). Vissa av dessa läkemedel, särskilt första generationens läkemedel som difenhydramin och klorfeniramin, påverkar också H1-receptorer i hjärnan, vilket utlöser en lugnande effekt. Men några av de nyare medicinerna, som loratadin, ger mycket mindre dåsighet eftersom dessa läkemedel inte kan passera även om blod-hjärnbarriären liksom deras föregångare. De mest använda H2-blockerarna är cimetadin (Tagamet®) och ranitidin (Zantac®). Dessa mediciner är tillgängliga utan recept.
Även om dessa läkemedel är mycket effektiva och anses säkra, är de inte utan risk och biverkningar. Till exempel producerar några av dessa droger dåsighet och kan störa förmågan att köra eller använda maskiner, en effekt som förbättras med alkoholkonsumtionen. Däremot kan icke-lugnande blockerare producera sömnlöshet hos vissa människor. Andra vanliga biverkningar inkluderar torr mun, yrsel, hyperaktivitet, oregelbunden hjärtslag, sköljning i huden och magkramper. Dessutom är det receptbelagda läkemedlet cimetidin kontraindicerat med warfarin (Coumadin®) och andra blodförtunnare på grund av en ökad risk för blödning, ökar serumnivåerna för många andra mediciner, såsom kalciumkanalblockerare och kolesterolsenkande läkemedel, och är känd för att passera genom bröstmjölk.