Vad är klorokin?
Klorokin är ett läkemedel som har använts i stor utsträckning för att förebygga och behandla malaria. I vissa delar av världen är det fortfarande effektivt. I stora delar av världen har emellertid resistens utvecklats bland parasiterna som orsakar malaria, särskilt mot den stora belastningen. Andra läkemedel används nu ofta för att behandla denna sjukdom. Cloroquine har också några milda anti-immunegenskaper och används som en antirheumatisk produkt.
Malaria är en förödande sjukdom som dödar en miljon människor varje år. Det orsakas av flera olika arter av parasiter i släktet Plasmodium . Dessa parasiter lever i röda blodkroppar (RBC) och sprids vanligtvis från en person till en annan genom bett av myggor.
Malariaparasiten verkar genom att nedbryta hemoglobin, det viktigaste proteinet i röda blodkroppar. Det gör detta för att få aminosyror, som är byggstenarna i proteiner. En komplikation med denna strategi är att hemoglobin innehåller hem - en kväveinnehållande förening som binder syre - vilket kan vara giftigt i höga mängder. Parasiten koncentrerar hemet i kristaller, i ett specialiserat cellulärt fack som kallas en vakuol, där den inte stör den cellulära metabolismen.
Klorokin verkar genom att diffundera in i de röda blodkropparna, parasiten och vakuolen. Den fastnar i vakuolen och reagerar med hemkristallerna. I denna form kan kristallerna inte lägga till fler hemmolekyler. Hemet bygger sedan upp till en giftig koncentration och förgiftar parasiten.
Detta antimalarialmedel användes allmänt i decennier, trots initiala oro över dess toxicitet för människor. Resistens har byggts upp mot detta läkemedel, särskilt med parasiten Plasmodium falciparum , kausalmedlet för den farligaste formen av malaria. Det verkar finnas flera mekanismer för resistens, men det är känt att de resistenta formerna av parasiterna är mycket effektiva vid transport av klorokin från cellerna.
De flesta fall av dödsfall från malaria förekommer i Afrika söder om Sahara. Där är resistens mot malaria endemisk. Klorokin kan användas i delar av världen där läkemedelsresistens ännu inte har bekräftats. Detta inkluderar Karibien, Centralamerika och delar av Mellanöstern.
Klorokin kan vara mycket effektivt när det ges som en del av en malarial förebyggande kampanj för ett lämpligt område. Resenärer uppmanas att ta det ungefär en till två veckor innan de reser till en region där malaria är endemisk. Därefter tas den varje vecka under resan och i fyra veckor efter. För behandling av befintlig sjukdom tas det vanligtvis i högre doser flera gånger om dagen. Det finns några försiktighetsåtgärder för att ta det, eftersom detta läkemedel kan vara ganska giftigt.
Patienter bör få sina ögon undersökas regelbundet medan de tar klorokin. Även om suddig syn är vanligt kan medicinen vara giftig för ögonen och till och med orsaka blindhet, även om detta oftast bara är ett problem med kronisk användning. En del människor lider av klåda, som ibland är tillräckligt allvarliga för att avbryta behandlingen.
Gastrointestinal störning är en vanlig biverkning och minskas om läkemedlet tas med måltider. Läkemedlet cimetidin kommer att förvärra effekterna av klorokin, vilket kan leda till toxicitet, så det bör undvikas. För säkerhets skull bör patienter rådfråga en läkare om några läkemedel eller växtbaserade kosttillskott som tas i samband med detta antimalaria.