Vad är Fulvestrant?

Fulvestrant är ett läkemedel som används för att behandla postmenopausala kvinnor som har hormonreceptorpositiv metastaserande bröstcancer. AstraZeneca plc, ett läkemedelsföretag baserat i London, marknadsför läkemedlet som Faslodex. Förenta staternas livsmedels- och drogadministration (FDA), som ansvarar för att reglera landets läkemedel, godkände fulvestrant den 25 april 2002.

Hormonreceptorpositiv metastaserande bröstcancer definieras som bröstcancer som förlitar sig på hormoner för att multiplicera tumörerna och låta den spridas till andra delar av kroppen. När det gäller fulvestrant fungerar det mot östrogen, som är det främsta kvinnliga könshormonet. Som en östrogenreceptorantagonist blockerar den hormonets aktivitet för att växa cancerceller.

Fulvestrant används särskilt för bröstcancerpatienter som inte har upplevt menstruationsblödning under minst 12 månader i rad. Människor vänder sig till läkemedlet när andra läkemedel inte har arbetat för att blockera östrogen. Detta inkluderar tamoxifen, varumärket Nolvadex, som också fungerar som en östrogenreceptorantagonist.

AstraZeneca tillverkar och marknadsför också tamoxifen, som har varit den vanliga anti-östrogenmedicinen för hormonreceptorpositiv bröstcancer hos kvinnor före menopaus. Till skillnad från fulvestrant fungerar emellertid tamoxifen också som en agonist, vilket innebär att det utlöser respons från celler genom att binda till deras receptorer. Detta är motsatsen till handlingarna från en antagonist, som faktiskt blockerar agonisten.

Fulvestrant tillverkas som en 250-milligram lösning i en 5-millimeter spruta. Administration av läkemedlet kräver intramuskulär injektion med en dos på 500 mg. Processen varar en till två minuter och innebär att man injicerar varje sida av skinkorna med en spruta. Detta görs tre gånger under den första månaden, med två 14-dagars intervall, och en gång i varje efterföljande månad. Dess biologiska halveringstid - tiden då läkemedlet måste förlora hälften av sin farmakologiska kraft - registreras som 40 dagar.

Detta läkemedel ansvarar för nästan två dussin biverkningar. De vanligaste är aptitminskning, förstoppning, diarré, yrsel, huvudvärk, illamående, svettningar, magsmärta och kräkningar. Mer allvarliga biverkningar, som kräver omedelbar uppmärksamhet från en läkare, inkluderar bröstsmärta, utslag, andningsproblem och svullnad i den övre delen av kroppen.

FDA klassificerar fulvestrant som tillhör graviditetskategori D när det gäller fosterrisk för gravida kvinnor. Detta innebär att även om läkare kan rekommendera det, finns det betydande bevis på mänskligt fosterrisk från marknadsföringsrapporter, utredningar eller kontrollerade studier av människa. Graviditetskategori D är en av de svårare kategorierna i FDA: s fosterriskklassificeringssystem, näst nummer två i kategori X.