Vad är involverat i metabolismen av aspirin?

Metabolismen av aspirin varierar något hos individer på grund av en eller flera faktorer som kan försena absorptionen eller minska effektiviteten. Aspirin är gjord av acetylsalicylsyra (ASA) och en liten mängd estrar och etrar, som är sekundära metaboliter som hjälper till att absorbera kroppens vävnader och organ. Effiriteten av aspirin varierar beroende på dosering och enligt patientens allmänna hälso- och sjukdomshistoria. Till exempel begränsar högt kolesterolvärde hos äldre patienter aspirins effektivitet.

För att aspirin ska vara mest effektiv bör innehållet i magen vara mellan 2,15 och 4,10 pH-surhet. Efter att ha tagit aspirin oralt börjar det lösa sig när det kommer in i magens vätskor. En halveringstid för aspirins metabolism börjar i magen ungefär 10 minuter efter intag. Efter 25 minuter kommer aspirinblodnivåerna i blodomloppet att sjunka till 50% av den nivå som den uppnår när metabolismen börjar. På dessa 15 minuter kommer aspirinet att passera till tunntarmen för accelererad blodabsorption och distribution i kroppens vävnader och organ för att påbörja sitt arbete.

Mot slutet av sin tid i magen förvandlas ASA till salicylsyra på grund av interaktion mellan magslemhinnan och ett enzym som kallas aspirinesteras (AE). I vissa studier har det visat sig att AE-esterasaktiviteten utförs av högre nivåer än glukos- och fettsyranivåer i blodomloppet under aspirins metabolism. Metabolismen av aspirin i tunntarmen accelererar för att distribuera den till organ och vävnader i hela kroppen; levern verkar dock vara det primära fokuset för ytterligare metabolisering. Upp till 80% av metabolismen av aspirin sker i levern, där det genomgår snabba kemiska förändringar i kombination med leverns syror och hepatocyter. Aspirinet börjar störa prostaglandiner i hela kroppen för att minska smärtkänsligheten och för att minska klibbigheten hos blodplättar som kan leda till blodproppar.

När metabolismen av aspirin är klar rör sig salicylsyraens fördelning bortom blodplasma till vätskor i hela kroppen. Vissa reser för att blanda med synovialvätskor, som dämpar brosk och ben vid lederna. Vid lederna riktar aspirinet prostaglandiner för att minska inflammationer och smärta. Det finns också i saliv och ryggradsvätskor, liksom de viktigaste organen i njurar, lungor och hjärta. Eftersom aspirin lätt korsar placentabarriärer och kan hittas i bröstmjölk, bör gravida och ammande kvinnor fråga en hälsovårdare innan de tar aspirin.

Aspirin tar upp till 48 timmar att helt utsöndras från kroppen via njurarna. Utsöndringshastigheten varierar mycket på grund av varierande pH-nivåer i kroppen. Hälsotillstånd som diabetes, magsår och höga kolesterolnivåer stör eller fördröjer aspirins effektivitet hos människor i alla åldrar. Äldre, särskilt de svaga och de som har haft tidigare hjärthändelser, kommer också att se stor variation i metabolism, effektivitet och utsöndringshastigheter.