Vad är Lorcaserin?
lorcaserin hydroklorid är ett läkemedel avsett för viktminskning och vikthantering hos feta patienter. Dietpillen är en serotonin 2C-receptor (5-HT2C) agonist och anorektisk. Under 2009 lämnade Arena Pharmaceuticals in en ny läkemedelsansökan för Lorcaserin Hydrochloride med U.S. Food and Drug Administration (FDA). I oktober 2010 avvisade FDA lorcaserin i sin form vid den tiden, med hänvisning till oro över effektivitet och kopplingar till cancer tumörer i labbråttor. Det föreslagna varumärkesnamnet var då Lorqess®.
serotonin 2C -receptorer finns i många områden i hjärnan, och de inom hypotalamus tros vara ansvariga för att reglera en persons aptit och metabolism. Som en serotonin 2C -agonist tros lorcaserin aktivera dessa receptorer och producera kemikalier som undertrycker hunger. En patient som tar lorcaserin känns fullt snabbare, äter färre kalorier och i sin tur går ner i vikt.(BMI) på 30 eller mer, och de med en BMI på 27 eller mer plus ett viktrelaterat hälsotillstånd såsom högt blodtryck, förhöjd kolesterol eller typ 2-diabetes. Två fas 3 -kliniska studier genomfördes för dietpiller, blomning (beteendemodifiering och lorcaserin för övervikt och fetmahantering) och blomning (beteendemodifiering och lorcaserin andra studie för fetmahantering). Dessa dubbelblinda kliniska studier utvärderade viktminskningspillen mot placebo i två år, med båda grupperna fick också diet- och träningsrådgivning.
Resultaten för 3 182 patienter publicerades i New England Journal of Medicine i juli 2010. Författarna rapporterade att 47,5 procent av patienterna i Lorcaserin -gruppen förlorade 5 procent eller mer av sin kroppsvikt, jämfört med 20,3 procent av placebogruppen. Av de patienter med viktminskning som stannade på Lorcaserin, 67,9 procent MAinträffade viktminskningen i ett år. Utan dietpiller behöll endast 50,3 procent den tidigare viktminskningen. De mest rapporterade biverkningarna inkluderade huvudvärk, yrsel och illamående.
Som en serotonin 2C-receptoragonist, Lorqess® liknar den förbjudna läkemedlet fenfluramin eller fen-phen. Arena Pharmaceuticals rapporterar emellertid att LORQESS® visade ingen av Fenfluramins toxiska hjärteffekter i kliniska prövningar; Företagets Credit's Lorcaserins större receptorselektivitet. Arena Pharmaceuticals fortsatte att arbeta i slutet av 2010 med FDA mot godkännande av Lorqess®. Det sökte också godkännande av läkemedlet i Europa.