Vad är Lorcaserin?

Lorcaserin hydroklorid är ett läkemedel avsedd för viktminskning och vikthantering hos överviktiga patienter. Dietpillen är en serotonin 2C-receptor (5-HT2C) agonist och anorektikum. År 2009 lämnade Arena Pharmaceuticals in en ny-läkemedelsansökan för lorcaserinhydroklorid till US Food and Drug Administration (FDA). I oktober 2010 avvisade FDA lorcaserin i sin form vid den tiden, med hänvisning till oro över effektivitet och kopplingar till cancertumörer i lab råttor. Det föreslagna varumärkesnamnet var då Lorqess®.

Serotonin 2C-receptorer finns i många delar av hjärnan, och de inom hypotalamus tros vara ansvariga för att reglera en persons aptit och ämnesomsättning. Som serotonin 2C-agonist tros lorcaserin aktivera dessa receptorer och producera kemikalier som undertrycker hunger. En patient som tar lorcaserin känner sig full snabbare, äter färre kalorier och i sin tur går ner i vikt.

Dietpillen är avsedd för två grupper av patienter, de med ett kroppsmassaindex (BMI) på 30 eller mer, och de med en BMI på 27 eller mer plus ett viktrelaterat hälsotillstånd såsom högt blodtryck, förhöjd kolesterol eller diabetes typ 2. Två kliniska fas 3-studier genomfördes för dietpiller, BLOOM (Beteendemodifiering och Lorcaserin för övervikt och fetmahantering) och BLOSSOM (Beteendemodifikation och Lorcaserin andra studie för fetmahantering). Dessa dubbelblinda kliniska studier utvärderade viktminskningspillen mot en placebo under två år, där båda grupperna också fick diet och träningsrådgivning.

Resultaten för 3 182 patienter publicerades i New England Journal of Medicine i juli 2010. Författarna rapporterade att 47,5 procent av patienterna i lorcaserin-gruppen tappade 5 procent eller mer av sin kroppsvikt, jämfört med 20,3 procent av placebogruppen. Av de patienter med viktminskning som stannade på lorcaserin bibehöll 67,9 procent viktminskningen under ett år. Utan dietpiller behöll bara 50,3 procent den tidigare viktminskningen. De vanligaste rapporterade biverkningarna inkluderade huvudvärk, yrsel och illamående.

Som en serotonin 2C-receptoragonist liknar Lorqess® det förbjudna läkemedlet fenfluramin eller Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals rapporterar emellertid att Lorqess® inte visade någon av fenfluramins toxiska hjärteffekter i kliniska studier; företagskreditens lorcaserins större receptorselektivitet. Arena Pharmaceuticals fortsatte att arbeta i slutet av 2010 med FDA för godkännande av Lorqess®. Den sökte också godkännande av läkemedlet i Europa.